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GPR

GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2528 Latanoprost
拉坦前列素
130209-82-4 99.76%
Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体激动剂,能够降低眼内压。
T9317 TAK-041
化合物TAK-041
1929519-13-0 99.49%
TAK-041 是一种选择性GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。
T9346 CVN424
化合物CVN424
2254706-21-1 98.8%
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。
T9452 PW0787
化合物PW0787
2624131-45-7 98.52%
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
T20939 Bimatoprost acid
化合物Bimatoprost acid
38344-08-0 97.24%
Bimatoprost acid 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物,对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比,它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。
T50078 2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol
化合物2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol
489403-70-5
2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol 是一种新型 GRP84 激动剂。
TN1560 Dehydroeffusol
去氢厄弗酚
137319-34-7 98%
Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性,具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。
T2058 Palosuran
化合物Palosuran
540769-28-6 98%
Palosuran 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂,对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
TP2073L BigLEN (mouse) acetate
化合物BigLEN (mouse) acetate
TP2073L 98%
BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 为 ~0.5 nM。
T4689 Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base)
化合物Palosuran hydrochloride
T4689 98%
Palosuran is a new potent and specific antagonist of the human UT receptor with an IC50 of 3.6±0.2 nM.
T9437 1-methoxycyclopropanecarboxylic acid
1-甲氧基环丙烷羧酸
100683-08-7 98%
1-methoxycyclopropanecarboxylic acid 是游离脂肪酸受体 3 (FFAR3, human) 的激动剂。
T8353 Pamoic acid
帕莫酸
130-85-8 99.99%
Pamoic acid 是GPR35激动剂 (EC50:79 nM) 。它拥有抗炎及神经保护特性。
T21623 AS1269574
化合物AS 1269574
330981-72-1 99.98%
AS 1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
T2088 APD668
化合物APD 668
832714-46-2 99.97%
APD668 是选择性的,口服有效的GPR119激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
T2396 Ramatroban
雷马曲班
116649-85-5 99.96%
Ramatroban 是一种血栓素 A(2) (TxA(2)) 拮抗剂,IC50为 14 nM。它还通过抑制PGD2结合从而拮抗CRTH2,IC50为113 nM。它用于治疗过敏性鼻炎,可用于治疗哮喘的研究。
T1793 MBX-2982
化合物MBX2982
1037792-44-1 99.96%
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
T11461 NE 52-QQ57
化合物NE 52-QQ57
1401728-56-0 99.93%
NE 52-QQ57 是一种具有口服活性、选择性的GPR4拮抗剂(IC50:70 nM),具有抗炎作用。
TP1666L Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base)
化合物Kisspeptin-10, rat acetate
TP1666L 99.92%
Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base) 是啮齿动物 Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 的内源性配体。
T22027 AH-7614
化合物AH 7614
6326-06-3 99.91%
AH-7614 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 拮抗剂,对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
T2664 Timapiprant
化合物Timapiprant
851723-84-7 99.89%
Timapiprant 是一种有效的选择性 D 前列腺素受体 2 (DP2) 拮抗剂,IC50为 13 nM。它抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞,有效地置换来自人重组 DP2、大鼠重组 DP2 和人天然 DP2 的 [3H] PGD2。
Latanoprost
T2528
Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体激动剂,能够降低眼内压。
TAK-041
T9317
TAK-041 是一种选择性GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。
CVN424
T9346
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。
PW0787
T9452
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
Bimatoprost acid
T20939
Bimatoprost acid 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物,对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比,它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。
2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol
T50078
2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol 是一种新型 GRP84 激动剂。
Dehydroeffusol
TN1560
Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性,具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。
Palosuran
T2058
Palosuran 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂,对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
BigLEN (mouse) acetate
TP2073L
BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 为 ~0.5 nM。
Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base)
T4689
Palosuran is a new potent and specific antagonist of the human UT receptor with an IC50 of 3.6±0.2 nM.
1-methoxycyclopropanecarboxylic acid
T9437
1-methoxycyclopropanecarboxylic acid 是游离脂肪酸受体 3 (FFAR3, human) 的激动剂。
Pamoic acid
T8353
Pamoic acid 是GPR35激动剂 (EC50:79 nM) 。它拥有抗炎及神经保护特性。
AS1269574
T21623
AS 1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
APD668
T2088
APD668 是选择性的,口服有效的GPR119激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
Ramatroban
T2396
Ramatroban 是一种血栓素 A(2) (TxA(2)) 拮抗剂,IC50为 14 nM。它还通过抑制PGD2结合从而拮抗CRTH2,IC50为113 nM。它用于治疗过敏性鼻炎,可用于治疗哮喘的研究。
MBX-2982
T1793
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
NE 52-QQ57
T11461
NE 52-QQ57 是一种具有口服活性、选择性的GPR4拮抗剂(IC50:70 nM),具有抗炎作用。
Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base)
TP1666L
Kisspeptin-10, rat acetate(478507-53-8 free base) 是啮齿动物 Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 的内源性配体。
AH-7614
T22027
AH-7614 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 拮抗剂,对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
Timapiprant
T2664
Timapiprant 是一种有效的选择性 D 前列腺素受体 2 (DP2) 拮抗剂,IC50为 13 nM。它抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞,有效地置换来自人重组 DP2、大鼠重组 DP2 和人天然 DP2 的 [3H] PGD2。
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