GPR

Fulvestrant-d3(氟维司群 d3)是Fulvestrant的氘代标记物，可用于同位素示踪。Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂和GPR30 的激动剂，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种具有高效性和选择性的 GPR132 拮抗剂，具有促进胰岛素分泌活性，可以调节胰岛内的巨噬细胞重编程，减少体重增加。

BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8 GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达，对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。

GLPG0974 是 FFA2 GPR43 的拮抗剂，IC50 为 9 nM。

CAY10595 是 CRTh2 (DP2) 受体的拮抗剂，Ki 为 10 nM。

TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂，EC50为 22 nM，有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK PD 特征，可用于研究肺纤维化。

G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。

Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。

ONC212 是氟化 ONC201 类似物，是有前景的抗癌剂。它也是 GPR132的选择性激动剂，可诱导凋亡。

Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。 它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。

LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。

BIM-46174 HCl 是选择性 G 蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制大量人类癌细胞系的生长，可诱导半胱天冬酶 3 依赖性细胞凋亡。

HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP GRP78 HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

Bimatoprost acid (17-phenyl trinor PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物，对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比，它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

hGPR91 antagonist 3 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 hGPR91 拮抗剂。hGPR91 antagonist 3 可用于研究高血压、自身免疫性疾病和视网膜血管生成方面的疾病。

AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。[1]

Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。

AMG-009 是一种具有选择性和高效性的 CRTH2 和 DP 双重拮抗剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 3 nM ，对 DP 受体的 IC50 值为 12 nM。

Questiomycin A 是一种在鲜奶油中生产的抗生素，具有抗菌和抗癌活性。 Questiomycin A 抑制细胞保护性 ER 伴侣蛋白 GRP78 的表达。

ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂，具有强效性和选择性，ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ，IC50分别为为13.5nM、>10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和 或焦虑症。

GW 9508 是一种选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂。它是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾通道开放剂，具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

Dehydroeffusol (Dehydro Effusol) 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性，具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。

Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。

AH-7614 (AH 7614) 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4(FFA4 GPR120) 拮抗剂，对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

3-Hydroxyoctanoic Acid 是作为能量代谢中间体的羟基羧酸 (HCA) 之一。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂。

Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物，是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂，也是 GPR35 CXCR8 激动剂，具有神经保护和抗惊厥特性，可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。

Ogremorphin (OGM) 为一种具有选择性和高效性的 GPR68 抑制剂（EC50：170 nM），可用于研究自身免疫性慢性炎症疾病。

CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂，其EC50=9.4 nM，EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障，对帕金森病具有潜在的研究价值。

Azathioprine (BW 57-322) 是一种免疫抑制剂。

TUG-891 是一种选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4 GPR120) 的激动剂。

AM-1638是一种具有口服活性的 GPR40 FFA1 激动剂，可用于研究 II 型糖尿病。

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

Latanoprost acid 是前列腺素受体的选择性激动剂，通过抑制 c-fos NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。 拉坦前列素酸可用于降低眼内压力的研究。

2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。

6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。

AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。

GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。