Estrogen/progestogen Receptor

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

Fulvestrant-d3(氟维司群 d3)是Fulvestrant的氘代标记物，可用于同位素示踪。Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂和GPR30 的激动剂，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

(E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂，多用于多种雌激素依赖性疾病的研究，包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。

27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。

Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。

XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物，是拓扑异构酶抑制剂，抑制 ER 活性，可用于研究结肠癌和肺癌。

Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂，在体外实验中的 IC50值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

Indazole-Cl 是一种选择性雌激素受体激动剂和选择性雌激素受体调节剂（SERM）。

Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。

Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

GSK5182 是高效选择性，具有口服活性的 ERRγ反向激动剂，其 IC50=79 nM，且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。

SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂，其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力，EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸，增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力，可能用于改善代谢紊乱和衰老。

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Palazestrant (OP-1250) 是一种可口服且具有高效性的雌激素受体拮抗剂和选择性ER降解剂，具有抗肿瘤活性。Palazestrant 抑制 17b-estradiol (E2)，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖，可用于研究乳腺癌。

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1 2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。

Progesterone (Pregn-4-ene-3,20-dione) 是类固醇激素，能够调节月经周期。

Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Natamycin (Pimaricin) 是由数个链霉菌菌株生产的大环内酯类抗生素，可通过抑制氨基酸和葡萄糖跨质膜的运输来抑制真菌生长。它是一种食品防腐剂，在农业中作抗真菌剂。它可研究真菌性角膜炎。

kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇，具有抗病毒活性。

DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体，其 EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。

XCT790 是 ERRα的一种选择性反向激动剂，IC50值为 0.37 μM。它在化疗过程中诱导癌细胞死亡。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。

SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂（结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM，基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM）。

Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。

Dienogest (STS 557) 是一种孕酮受体激动剂，作用于子宫内膜异位，有口服的子宫内膜活性。

Medroxyprogesterone 是一种合成的人孕酮变体，是孕酮受体激动剂，用于治疗肾癌。在兽医实践中用作发情调节剂。

Nestoron (Segesterone Acetate) 是一种高度选择性和有效的孕激素，是一种 19-norprogesterone 衍生物，对progesterone receptors 具有高亲和力和选择性，可用作激素避孕药。

H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。

Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。

Estriol (Oestriol) 是G 蛋白偶联雌激素受体拮抗剂，能够作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。

17α-Hydroxyprogesterone (17-OHP) 是一种内源性孕激素，其他类固醇激素（包括糖皮质激素，雌激素，和雄激素）生物合成的化学中间体。

Pregnanediol (5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol) 是一种黄体酮的主要代谢物 (metabolite)，能够通过尿液排出。它提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

Clomiphene citrate (NSC 35770) 是一种雌激素受体调节剂。

AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂，是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。

H3B-5942 是不可逆的、选择性的、可口服的雌激素受体共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型ERα失活，能够抑制 ERα 的目标基因GREB1的表达。它具有抗癌活性，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤作用。

Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。

Thymopentin (TP5) 是主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物特性肽。它能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。它是有效免疫调节剂，具有很短的血浆半衰期(30 秒)。