wild-type ar

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

ACP-105 是选择性的、可口服的雄激素受体调节剂 , 能够作用于野生型 AR (pEC50:9.0)和 T877A 突变型 AR (pEC50:9.3)。

JJ-450 是非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)，可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中，JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，具有对 AR 的选择性结合特性，不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解，影响 AR 及其剪切变体（如 ARF876L）的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

(-)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)。与(+)-JJ-450相比，(-)-JJ-450 更有效地抑制雄激素诱导的AR活性。(+)-JJ-450 的作用机制与Enzalutamide (MDV3100)不同，可能影响AR的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制AR的核转运并促进游离AR在核内降解，来抑制野生型AR及突变型ARF876L的转录活性。(-)-JJ-450 可用于研究Enzalutamide耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种口服具有活力的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，能够作用于野生型 AR (IC50: 246.6 nM)。AR antagonist 4 也是一种 AR 降解剂 (DC50: 2.84 μM)。

JNJ-pan-AR, a meylated analogue of JNJ-63576253, is a novel pan-AR antagonist with potent activity against wild-type and clinically relevant AR mutations including F877L. JNJ63576253, also known as TRC253, is a potent and orally active androgen receptor antagonist. TRC253 specifically binds to both wild-type and certain mutant forms of AR, thereby preventing androgen-induced receptor activation and facilitating the formation of inactive complexes that cannot translocate to the nucleus.

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。