warburg效应

PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50=1.5 μM)，展现出抗癌特性。PDHK1 调节丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC) 活性，从而影响三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化的进行。PDHK1 的过度表达会导致代谢依赖于糖酵解的增加，这被称为 Warburg 效应。PDHK1-IN-1 能够抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，并阻止 Ser293 的磷酸化。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

ZMF-23 是一种针对PAK1和HDAC6的双重抑制剂，能够抑制这两种酶控制的有氧糖酵解过程和细胞迁移。它促使TNF-α 介导的坏死性凋亡（necroptosis），并增强细胞凋亡（apoptosis）。ZMF-23 还可作为研究三阴性乳腺癌（TNBC）的工具，因其能够抑制Warburg效应及细胞迁移。