urat1 inhibitor 1

URAT1 inhibitor 1 (1g) is an inhibitor of uric acid transporter 1 (URAT1) (IC50: 32 nM), has the potential to treat hyperuricemia associated with gout.

URAT1 inhibitor11 (Compound 7) 是URAT1抑制剂，IC50值为0.18 μM。对于Potassium oxonate和Xanthine sodium salt诱导的高尿酸血症斑马鱼，该化合物显示出显著的降尿酸效果。

URAT1 inhibitor13 (compound 22k) 是高效的URAT1抑制剂，适用于痛风研究。

URAT1 inhibitor10 (Compound 23a) 是一种URAT1抑制剂 (IC50=0.052 μM)，具有良好的口服活性和低细胞毒性。对 OAT1 具有高选择性 (IC50=9.17 μM)。

URAT1 inhibitor 3 是具有口服活性的URAT1的选择性抑制剂(IC 50 = 0.8 nM)。URAT1 inhibitor 3 显示出降低尿酸的功效，可用于研究痛风和高尿酸血症。

URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物，是口服有效的URAT1抑制剂，IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。

URAT1 inhibitor8（示例247），作为一种URAT1抑制剂，具有0.001 μM的半抑制浓度(IC50)，可用于痛风研究。

URAT1 inhibitor6 (Compound 1h) 作为一种URAT1抑制剂，表现出对hURAT1强效抑制作用，其IC50值为35 nM。相比于Lesinurad与Benzbromarone，URAT1 inhibitor6的效力分别提高了200倍和8倍，适用于炎症研究领域。

URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂，对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。

hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b)，一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1/GLUT9双重抑制剂，其IC50s为0.16 μM和4.47 μM，适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中，10 mg/kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外，hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性，在体内也未显示出肝脏毒性，且具有良好的药代动力学（PK）特性。

Epaminurad HCl 是一种可口服且具有特异性和高效性的尿酸转运体 1 (URAT1 ) 抑制剂（ Ki：57 nM），对 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)有部分抑制作用。Epaminurad HCl 是一种促尿酸排泄剂，可用于预防和治疗痛风和高尿酸血症。

Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂，IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。

Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂，IC50为 25 nM。

Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。

HNW005 是一种同时抑制NLRP3炎症小体和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的化合物，其对NLRP3炎症小体激活的KD值为204.6 nM，IC50为1.7 μM，对尿酸跨膜转运的IC50为6.4 μM。在体内以2 mg/kg剂量给药时，HNW005能够将尿酸水平降低64.8%。通过抑制NLRP3炎症小体和尿酸跨膜转运，该化合物展示出抗炎、镇痛和降尿酸的活性。HNW005可用于痛风性关节炎的相关研究。

URAT1-IN-14 是一种强效并且可口服的尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 抑制剂，其在人 URAT1 的 HEK293 细胞中抑制 IC50 值为 0.72 μM。URAT1-IN-14 在 Hep-G2 细胞中具有低细胞毒性，并在高尿酸血症小鼠模型中展现出降低尿酸的功效。该化合物适用于高尿酸血症和痛风相关研究。

NLRP3/URAT1-IN-1 是一种口服活性的NLRP3和URAT1双重抑制剂 (IC50= 3.81 μM)。它抑制LPS和ATP刺激的小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 中IL-1β的释放，IC50值为2.61 μM。此外，NLRP3/URAT1-IN-1 能够降低急性高尿酸血症 (HUA) 小鼠的血清尿酸 (SUA) 水平，并减轻肝/肾损伤，适用于痛风和高尿酸血症的研究。

Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的URAT1(尿酸转运体 1) 抑制剂，其Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。

JTT-552, a uric acid transporter 1 (URAT1) inhibitor, is used potentially for the treatment of hyperuricemia.

KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9双抑制剂，对 URAT1和 GLUT9 的 IC50分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50分别为 32.14 和 26.74 μM)。

URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂，对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果，IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取，其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中，URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。

XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 作为黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂，其抑制活性 IC50 值分别为 6 nM 和 12.9 μM。在Potassium oxonate或Hypoxanthine诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中，此化合物能有效降低尿酸水平。