txk

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

Rilzabrutinib（PRN1008）属于小分子抑制剂，是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）可逆共价抑制剂（IC50=1.3 nM），具有高选择性、口服活性及良好的细胞渗透性，表现出抗炎和免疫调节活性。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

BMS986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK)可逆性抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

Tityustoxin-Kα (TsTx-Kα) 为钾电压门控通道抑制剂，表现出对培养的海马神经元持续外向电流的剂量依赖性阻断作用。

Lck inhibitor 2 is a bis-anilinopyrimidine inhibitor of tyrosine kinases including LCK, BTK, LYN, SYK, and TXK (IC50s: 13nM, 9nM, 3nM, 26nM, and 2nM for Lck, Btk, Lyn, Btk, and Txk respectively).

TM471-1 是一种口服活性良好的共价布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，对BTKWT的IC0值为1.3 nM，对BTKC481S的IC0值大于40000 nM，对TEC的IC0值为7.9 nM，对TXK的IC0值为12.4 nM。TM471-1 能在体内外抑制细胞生长，阻止细胞周期在G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂，IC50为 0.26 nM，具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。

Poseltinib 是一种口服活性、选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其 IC50 = 1.95 nM。与 BMX、TEC、TXK 相比，Poseltinib 分别表现出 0.3、2.3 和 2.4 倍的选择性优势。Poseltinib 可共价结合 BTK 活性位点 Cys481，从而抑制 BCR、FcR 及 TLR 介导的信号通路。