tsh-r

TSHR antagonist S37a is a selective antagonist of thyrotropin receptor (TSHR), with potential for the treatment of Graves' orbitopathy.

TSHR antagonist S37 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的选择性和竞争性拮抗剂。

TSHR antagonist S37b, the less potent enantiomer of TSHR antagonist S37a, exhibits minimal efficacy in inhibiting the thyrotropin receptor (TSHR). It is utilized in thyroid function research[1].

ML-109 是一种促甲状腺激素受体的有效激动剂，EC50值为 40 nM。

D3-βArr (NCGC00379308) 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂，通过直接激活促甲状腺激素受体启动 β-Arr 1 的易位，EC50为 11.6 μM。它还可增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。

Org41841 是黄体生成素 绒毛膜促性腺激素受体和促甲状腺激素受体的激动剂（EC50s：分别为 0.2 和 7.7 μM），可用于研究甲状腺亢进。

ML224 (NCGC00242364) 是一种具有选择性和有效性的 TSHR 拮抗剂，可用于治疗 Graves 眼眶病、Graves 甲状腺功能亢进症和 或甲状腺癌。

NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。

NCATS-SM4420 (Compound A35) 作为一种口服有效的TSHR配体，对MDA-T32和MDA-T85细胞具有显著的抑制作用，其IC50值分别为0.71 μM和0.38 μM。此外，该化合物还能有效阻止小鼠体内MDA-T85F1的转移。NCATS-SM4420被视为甲状腺癌研究领域的潜在工具。

Org 274179-0 是一种高效的促甲状腺激素 (TSH) 受体变构拮抗剂，具有纳摩尔级的 IC50。该化合物能够完全抑制 TSH 和 TSI 介导的 TSH 受体活化，而对 TSH 作用效力的影响甚微。Org 274179-0 可用于格雷夫斯病 (GD) 的研究。

ADX61623 作为一种有效的促卵泡激素受体(FSHR)的负变构调节剂(NAM)，其对促黄体激素受体(LH-R)也表现出活性，但对促甲状腺激素(TSH)受体则无活性。此化合物可应用于研究雌激素依赖性疾病。

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。