trxr1

TrxR1-IN-B19 (TrxR1 IN B19) 是一种 TrxR1 抑制剂，通过靶向 TrxR1 和 ROS 介导的 ER 应激激活，通过小分子选择性杀死胃癌细胞。

Manumycin A 是一种具有抗癌活性的抗生素，是哺乳动物硫氧还蛋白还原酶-1 （TrxR-1） 抑制剂。Manumycin A 以剂量依赖性方式抑制 TNF α 刺激的 THP-1 细胞和外周血单核细胞中 IL-1β 、IL-6 和 IL-8 的产生，诱导细胞凋亡。

TrxR1 prodrug-1 (compound 5u) 是一种 TrxR1 的高效抑制剂，并在裸鼠模型和 NSCLC 类器官中显现出卓越的抗肿瘤活性。

Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子，可引发肿瘤细胞凋亡，还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。

TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种具有针对性的TrxR1抑制剂，显示出IC50值为8.8 μM的抑制效能。该化合物在治疗癌症方面表现出潜在效果，其对多种癌细胞系的IC50值分别为：MCF-7细胞系1.5 μM、HeLa细胞系1.7 μM、BGC-823细胞系2.4 μM、SW-480细胞系2.8 μM和 A549细胞系2.1 μM。此外，TrxR1-IN-1还表现出了抗氧化特性，能有效清除DPPH自由基。

TrxR1-IN-2 (Compound 6a) 是一种通过与TrxR1的 Cys475 和 Sec498 位点共价结合抑制其活性的TrxR1抑制剂，从而导致氧化还原稳态失衡，并引发细胞凋亡 (Apoptosis) 和铁死亡 (Ferroptosis)。

Dvd-445 has good anti-cancer effect.Dvd-445 is an effective peptide covalent thioredoxin reductase 1 (TrxR1) inhibitor with IC50 value of 0.60 mol L M.

Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性和选择性的硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR) 抑制剂，具有抗癌活性，直接抑制 TrxR1 活性，常用奥沙利铂联合使用来抑制肿瘤生长。Ethaselen 可诱导癌细胞凋亡，抑制结直肠癌细胞增殖。

LW-216，作为一种TrxR1抑制剂，具备引发细胞凋亡 (Apoptosis) 的能力，并表现出抗肿瘤活性。

Aurothioglucose is a active-site TrxR1 inhibitor.

ZC0109 是 IDO1和硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1) 的双抑制剂，IC50分别为 50 nM 和 3.0 μM。ZC0109 诱导活性氧 (ROS) 积累，使细胞周期阻滞于 G1 S 期，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Nitrovin 是一种具有抗菌生长促进功能的化合物。其作用机制是通过针对 TrxR1 来诱导 ROS 介导的非凋亡和类凋亡细胞死亡。在抗癌研究中，Nitrovin 能有效对抗肿瘤细胞，其对肿瘤和正常细胞的IC50值介于 1.31-6.60 μM。

Keap1-Nrf2-IN-24 (compound 57) 是一种高效Keap1-Nrf2抑制剂，其Ki值仅为 13 nM。该化合物能显著提升TRXR1和NQO1的蛋白表达，并增强AKR1B10 mRNA的表达。此外，Keap1-Nrf2-IN-24 还具有良好的代谢稳定性。

CPUL1 是一种TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制TrxR1酶活性来诱导 ROS 介导的ERK JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与α-Lipoic Acid 或Dithiodipropionic acid 联合使用效果更好。