tmprss2

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

Bromhexine hydrochloride (Bisolvon) 是TMPRSS2蛋白酶的一种特异性有效抑制剂，IC50为 0.75 μM。它可预防和控制SARS-CoV-2感染。它是一种粘液溶解剂，用于治疗与粘稠或过多粘液相关的呼吸系统疾病。

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1 minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。

AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

Otamixaban (FXV673) 是一种具有选择性和高效性的 Xa 抑制剂，抑制凝血酶的产生，可用于研究急性冠状动脉综合征。

TDI-015051 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50≤0.15 nM。在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中能够抑制 SARS-CoV-2 NSP14。此外，TDI-015051 对其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，也有抑制作用，IC50分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。通过与SAH稳定的cap口袋结合，TDI-015051 可抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中显示出抗感染活性。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

MM3122 (MM-3122) 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂，IC50为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2，从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。

Camostat, also known as FOY 305, is a serine protease inhibitor. Camostat is used in the treatment of some forms of cancer and is also effective against some viral infections, as well as inhibiting fibrosis in liver or kidney disease or pancreatitis. It is an inhibitor of the enzyme transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2). Inhibition of TMPRSS2 partially blocked infection by SARS-CoV and Human coronavirus NL63 in HeLa cell cultures. In vitro study showed that camostat significantly reduces the infection of Calu-3 lung cells by SARS-CoV-2, the virus responsible for COVID-19.

I 432 is a TMPRSS2 (transmembrane serine proteinase 2) inhibitor (Ki =0.9 nM).

Propamidine为TMPRSS2共价抑制剂，亦展现抗菌活性。

Debrisoquin (Isocaramidine) 是一种抑制剂，针对TMPRSS2，能够在依赖TMPRSS2的机制中抑制SARS-CoV-2进入人肺细胞系，IC50 值为22 μM。该化合物适用于抗病毒研究领域。

SARS-CoV-2-IN-67 (Compound 16) 是抗SARS-CoV-2的维生素K衍生物，其在VeroE6 TMPRSS2细胞中EC50值为64.8 μM。该化合物能够抑制SARS-CoV-2 RdRp活性。

SARS-CoV-2-IN-66 (1)，一种维生素K衍生物，作为SARS-CoV-2抑制剂，其在VeroE6 TMPRSS2细胞模型中的EC50值达到70.8 μM。

SARS-CoV-2-IN-65（compound 2f（81））是一种具有口服活性的有效可逆SARS-CoV-2进入抑制剂。它通过抑制Calu-3细胞中RBD:ACE2的相互作用和TMPRSS2的活性，阻断了假病毒通过ACE2依赖性途径的进入。

MAT-POS-e194df51-1 是一种非共价、非肽类、口服活性的SARS-CoV-2主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，IC50 值达 37nM。该化合物展现细胞毒性，其在 A549-ACE2-TMPRSS2 和 HeLa-ACE2 细胞线上的 EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。

ML2006a4 是一种口服活性 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，具有纳摩尔级的 IC50 值。ML2006a4 具备细胞渗透性和抗病毒活性，可在纳摩尔水平下抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。

VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）的大环抑制剂。VD4162 显著提高 TMPRSS2 (IC50= 3.7 nM)、HGFA (IC50= 3.3 nM)、matriptase (IC50= 2.9 nM) 和 hepsin (IC50= 0.54 nM) 的效力。VD4162 可用于癌症研究。

MI-1904 是一种针对matriptase TMPRSS2的抑制剂,能有效对抗流感病毒 (influenza virus) H1N1 和 H9N2,并展示出抗病毒活性.该化合物通过阻断病毒表面糖蛋白的裂解,避免病毒与宿主细胞受体的结合,进而抑制病毒的侵入和复制过程.

Bromhexine-d3 HCl 是 Bromhexine HCl 的氘代化合物。Bromhexine HCl 的 CAS 号为 611-75-6。Bromhexine hydrochloride 是TMPRSS2蛋白酶的一种特异性有效抑制剂，IC50为 0.75 μM。它可预防和控制SARS-CoV-2感染。它是一种粘液溶解剂，用于治疗与粘稠或过多粘液相关的呼吸系统疾病。