tcf/β-catenin

TCF4 β-catenin-IN-1 (Compound 8b) 是一种 TCF4 β-catenin 的抑制剂，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）。它可以上调 p53、caspase-3、caspase-8、caspase-9 的水平，以及 Bax 蛋白的表达，同时下调 Bcl-2 蛋白的表达。此外，TCF4 β-catenin-IN-1 能抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19，并在癌细胞中展现出优良的细胞毒活性。

BML-284 (Wnt agonist 1) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂，能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

CCT 031374 hydrobromide 是一种 TCF β-catenin 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

WAY262611是一种 Wnt β- 联蛋白激动剂，也是一种Dkk1的抑制剂。它能够增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的EC50=0.63 μM。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

CWP232228 是一种高效的、选择性的Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子结合。它能够抑制乳腺癌和肝癌干细胞的生长，抑制肿瘤的形成和转移，且没有毒性。

FzM1.8 是变构 FZD4 激动剂，pEC50 为 6.4。 FzM1.8 与 FZD4 结合，在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF LEF 转录活性，并激活 WNT β-catenin 通路[1]。

CCT070535通过抑制TCF依赖的转录过程，从而在不同细胞线上展示其抑癌效果。具体而言，CCT070535在包含不同突变的细胞中表现出不同的半抑制浓度（GI50），如在HT29（APC突变）、HCT116（致癌β-连环蛋白）、SW480（APC突变）、以及SNU475（Axin突变）细胞中，其GI50值分别达到17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM和13.4 μM。

BML-286 是一种 WNT 通路调剂，具有潜在的抗癌活性，诱导依赖于β-catenin- 和 TCF- 的转录活性，可用于研究退行性疾病、肠癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌、黑色素瘤、白血病、肝癌和肾母细胞瘤。

β-Catenin-IN-37 is a selective inhibitor of the protein-protein interaction between β-Catenin and T-cell factor (Tcf), known as β-catenin Tcf PPI. It effectively inhibits canonical Wnt signaling and impedes the growth of colorectal cancer cells SW480 and HCT116, with IC50 values of 20 μM and 31 μM, respectively.

CDK8-IN-11 是一种具有选择性和高效性的 CDK8 抑制剂，对结肠癌细胞系显示出抗增殖活性，抑制 WNT β-catenin 的激活和 TCF 家族的转录活性，诱导 HCT-116 细胞阻滞 G1 期，可用于研究结肠癌。

UU-T01 是 β-Catenin T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin Tcf PPI) 的选择性抑制剂，Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与β-catenin 直接结合，KD 值为 0.531 µM。

Streptonigrin is an aminoquinone antitumor and antibacterial antibiotic produced by Streptomyces flocculus. Streptonigrin inhibits β-Catenin Tcf signaling and shows cytotoxicity in β-catenin-activated cells. Streptonigrin induces delayed chromosomal instability involving interstitial telomeric sequences in Chinese hamster ovary cells. Note: Streptonigrin from natural resource is (-)-rotation, has CAS#3930-19-6 and is a R-isomer.

Murayaquinone is a hepatitis C virus proteinase inhibitor and small molecule antagonist of the oncogenic Tcf β-catenin protein complex.

β-catenin-IN-7（Compound 9）为一种β-catenin抑制剂，能够阻断β-catenin与Tcf-4的相互作用，进而抑制Wnt依赖性靶基因的表达，展现出抗癌活性。

Pterostilbene-isothiocyanate (PTER-ITC) 在体外展现出显著的抗癌活性。它通过干扰β-catenin TCF-4的相互作用，从而针对人骨肉瘤细胞发挥作用。

BML-284 hydrochloride (Wnt agonist 1 HCL) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂。它能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。

β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。

fStAx-35R TFA,作为一种疏水碳链固定肽,主要通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt β-catenin 信号通路,常被用于癌症研究领域.

I-66 是一种高效的β-catenin抑制剂，IC50小于50 nM。它能够干扰β-catenin与T细胞因子(TCF)转录因子的相互作用，并表现出抗癌特性。