sting agonist4

STING agonist-4 是 是干扰素基因 (STING) 受体刺激剂的激动剂，IC50为 20 nM。

STINGagonist-42 (compound 8a) 是高效的STING激动剂，在THP1细胞和RAW 264.7细胞中能激活STING，其EC50值分别为0.06 μM和14.15 μM。

STINGagonist-44 (Compound 4) 是一种高效和选择性的STING激动剂，其在 THP1 细胞中的 IRF 诱导 EC50 为 5.68 μM，在 RAW 细胞中为 2.212 μM。该化合物可活化STING通路，诱导产生 I 型干扰素及促炎性细胞因子（如 CXCL10、TNFα）。STINGagonist-44 在癌症研究中具有潜力。

STINGagonist-43 (Compound 67) 是一种选择性STING激动剂，EC50为20.53 μM。该化合物通过调控STING寡聚化，选择性增强cGAMP依赖的STING通路激活。在小鼠的B16.F10黑色素瘤模型中表现出抗肿瘤活性。STINGagonist-43 可用于癌症免疫研究。

STINGagonist-45 是一种选择性STING激动剂 (EC50= 0.28 μM)，通过cGAS-STING通路激发先天免疫反应，上调p-TBK1和IRF3等关键标志物。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中，STINGagonist-45 显示出强效的STING激活作用，诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 的产生。在小鼠模型中，STINGagonist-45 增强抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤生长，并增加CD8+ T细胞的浸润，可用于STING相关疾病研究。

STINGagonist-46 是一种口服活性的STING激动剂。它能够激活STING信号通路，促进TBK1和IRF3的磷酸化，同时增加IFN-β和IP-10的分泌。STINGagonist-46 可直接与STING结合，增强其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤效果。STINGagonist-46 适用于癌症免疫治疗研究。

STINGagonist-47 是一种STING激动剂，具有 0.72 μM 的EC50值和 176 nM 的Kd值，为MSA-2的二聚体。STINGagonist-47 可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。

STINGagonist-49 (Compound 1) 是一种STING激动剂，并可用作ADC的载荷，应用于肺癌研究。

STINGagonist-49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 是一种用于 ADC 的肽- cSTING 连接子-有效载荷的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，可用于 ADC 合成。(

STINGagonist-49-β-D-Glu-benzylalcohol-di(amide-C2)-mal (compound gluc-cSTING linker-payload) 属于药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。STINGagonist-49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 可在 ADC 合成中使用。(

STINGagonist-49-CO-C2-mal-Cys (compound 2) 是 STINGagonist-49-CO-C2-mal 的衍生形式，是 ADC 分解代谢及有效载荷释放的产物，并在体内展示了抗肿瘤活性。(

STINGagonist-49-CO-C2-mal (compound ncSTING linker-payload) 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 ADC 药物-连接子偶联物，适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。(

PPARα agonist4 (compound BH400) 作为一种有效的PPARα激动剂,其EC50值为1.2 μM.此外,它还展现出对STING的抑制作用,具有IC50值8.1 μM.PPARα agonist4 能显著减少CoCl2引起的活性氧产生,以及抑制LPS诱导的IL-6分泌,同时可逆转LPS导致的PCG1α表达降低.