sting agonist-4

STING agonist-4 是 是干扰素基因 (STING) 受体刺激剂的激动剂，IC50为 20 nM。

STINGagonist-44 (Compound 4) 是一种高效和选择性的STING激动剂，其在 THP1 细胞中的 IRF 诱导 EC50 为 5.68 μM，在 RAW 细胞中为 2.212 μM。该化合物可活化STING通路，诱导产生 I 型干扰素及促炎性细胞因子（如 CXCL10、TNFα）。STINGagonist-44 在癌症研究中具有潜力。

STINGagonist-42 (compound 8a) 是高效的STING激动剂，在THP1细胞和RAW 264.7细胞中能激活STING，其EC50值分别为0.06 μM和14.15 μM。

STINGagonist-43 (Compound 67) 是一种选择性STING激动剂，EC50为20.53 μM。该化合物通过调控STING寡聚化，选择性增强cGAMP依赖的STING通路激活。在小鼠的B16.F10黑色素瘤模型中表现出抗肿瘤活性。STINGagonist-43 可用于癌症免疫研究。

STINGagonist-45 是一种选择性STING激动剂 (EC50= 0.28 μM)，通过cGAS-STING通路激发先天免疫反应，上调p-TBK1和IRF3等关键标志物。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中，STINGagonist-45 显示出强效的STING激活作用，诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 的产生。在小鼠模型中，STINGagonist-45 增强抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤生长，并增加CD8+ T细胞的浸润，可用于STING相关疾病研究。

STINGagonist-46 是一种口服活性的STING激动剂。它能够激活STING信号通路，促进TBK1和IRF3的磷酸化，同时增加IFN-β和IP-10的分泌。STINGagonist-46 可直接与STING结合，增强其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤效果。STINGagonist-46 适用于癌症免疫治疗研究。

STINGagonist-47 是一种STING激动剂，具有 0.72 μM 的EC50值和 176 nM 的Kd值，为MSA-2的二聚体。STINGagonist-47 可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。

STINGagonist-49 (Compound 1) 是一种STING激动剂，并可用作ADC的载荷，应用于肺癌研究。

STINGagonist-49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 是一种用于 ADC 的肽- cSTING 连接子-有效载荷的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，可用于 ADC 合成。(

STINGagonist-49-β-D-Glu-benzylalcohol-di(amide-C2)-mal (compound gluc-cSTING linker-payload) 属于药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。STINGagonist-49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 可在 ADC 合成中使用。(

STINGagonist-49-CO-C2-mal-Cys (compound 2) 是 STINGagonist-49-CO-C2-mal 的衍生形式，是 ADC 分解代谢及有效载荷释放的产物，并在体内展示了抗肿瘤活性。(

STINGagonist-49-CO-C2-mal (compound ncSTING linker-payload) 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 ADC 药物-连接子偶联物，适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。(

diABZI-4 是 STING 激动剂，具备口服活性和广谱抗病毒能力。该化合物通过激活 STING，促使促炎细胞因子生成及淋巴细胞激活，有效抑制 A 型流感病毒 (IAV)、SARS-CoV-2 以及人类鼻病毒 (HRV) 的复制，其 EC50 值介于 11.8-199 nM。

(S)-2-(1-Ethyl-3-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamido)-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide（化合物4）是一种STING激动剂，包含关键成分酰胺苯并咪唑 (ABZI)，表现出对3 H-cGAMP结合STING的可重复抑制作用，表观抑制常数IC50为14 μM。该化合物可用于肿瘤研究。

Ulevostinag isomer 4 (MK-1454 isomer 4) 是 Ulevostinag 的一个异构体，Ulevostinag 是一种 STING 激动剂。

MSA-2 dimer is a selective, orally active non-nucleotide STING agonist (Kd=145 μM) with long-term antitumor and immunogenic activity. MSA-2 dimer is bound to STING as a non-covalent dimer exhibiting higher permeability than cyclic dinucleotide[1]. MSA-2 dimer (60 mg/kg; p.o.; 50 days) inhibits tumor growth and prolongs overall survival[1]. MSA-2 dimer (40 mg/kg; s.c.; 25 days) induces complete tumor regression[1].MSA-2 dimer (60 mg/kg; p.o.; 4 hours) increases proinflammatory cytokine (IFN-β) level in tumors[1].MSA-2 dimer (60 mg/kg; s.c.; 4 hours) concentrations is observed in tumors than in plasma or other nontumor tissues [1].MSA-2 dimer (THP-1 cells) induces phosphorylation of both TBK1 and IR. MSA-2 dimer (10 μM and 33 μM; macrophages) induces IFN-β[1].MSA-2 dimer also exhibits dose-dependent antitumor activity when administered by IT, SC, or PO routes[1]. [1]. Pan BS, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity. Science. 2020;369(6506):eaba6098.

c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 作为一种STING 激动剂，通过结合STING 激活TBK3-IRF3 信号途径，引发I 型 IFN 和 TNF 产生，兼具细菌第二信使功能，在革兰氏阳性细菌中调控细胞生长、存活及毒力，并影响宿主免疫反应。此外，作为有效的粘膜佐剂，它能刺激体液和细胞反应。

STING激动剂D61（D61）是干扰素基因刺激剂(STING)的激动剂。它在基于细胞的分析中诱导IFN3诱导的分泌性碱性磷酸酶(SEAP)报告基因和IFN-β诱导的报告基因的表达（EC50分别为52.9和116 nM）。D61（4, 6, 和8 µM）增加了编码IFN-β和化学因子（C-X-C基序）配体10（CXCL10）的mRNA的表达以及TANK结合激酶1（TBK1）、IRF3和STING在THP-1单核细胞中的磷酸化。在体内，D61（每隔一天0.25 mg/kg）在CT26小鼠结肠癌模型中减少肿瘤体积，而不影响体重。

STINGagonist-33 (example 1) 是一种基于 4-乙基-2-甲基噻唑-5-羧酸的 STING (干扰素基因刺激剂) 激动剂。