sodium channel inhibitor 1

Sodium Channel inhibitor1 is a novel and selective voltage-gated sodium channel for pain treatment. (IC50 Value of 0.16 uM and 0.41 uM for Na v1.7, V hold-90mV and Na v1.7, V hold-90mV)

Procainamide hydrochloride (Procapan) 是一种用于研究心律失常的抗心律失常制剂。

Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Benzocaine 作用电压门控 Na+通道的共同受体，+30 mV 下的 IC50为0.8 mM。

Nav1.8-IN-1 (CHEMBL1270208) 是一种有效的 Na(v)1.8 钠通道抑制剂，可用于研究精神性疼痛及炎症性疼痛。

Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。

NaV1.7 inhibitor-1 是有效的、选择性的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于hNaV1.7的IC50为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Zonisamide-13C2,15N is intended for use as an internal standard for the quantification of zonisamide by GC- or LC-MS. Zonisamide is an antiepileptic agent.1 It selectively inhibits the repeated firing of sodium channels (IC50 = 2 μg ml) in mouse embryo spinal cord neurons and inhibits spontaneous channel firing when used at concentrations greater than 10 μg ml.2 In rat cerebral cortex neurons, zonisamide (1-1,000 μM) inhibits T-type calcium channels with a maximum reduction of 60% of the calcium current.3 Zonisamide inhibits H. pylori recombinant carbonic anhydrase (CA) and the human CA isoforms I, II, and V with Ki values of 218, 56, 35, and 21 nM, respectively.4,5 In mice, it has anticonvulsant activity against maximal electroshock seizure (MES) and pentylenetetrazole-induced maximal, but not minimal, seizures (ED50s = 19.6, 9.3, and >500 mg kg, respectively). Zonisamide (40 mg kg, p.o.) prevents MPTP-induced decreases in the levels of dopamine , but not homovanillic acid or dihydroxyphenyl acetic acid , and increases MPTP-induced decreases in the dopamine turnover rate in mouse striatum in a model of Parkinson's disease.6 Formulations containing zonisamide have been used in the treatment of partial seizures in adults with epilepsy. |1. Masuda, Y., Ishizaki, M., and Shimizu, M. Zonisamide: Pharmacology and clinical efficacy in epilepsy. CNS Drug Rev. 4(4), 341-360 (1998).|2. Rock, D.M., Macdonald, R.L., and Taylor, C.P. Blockade of sustained repetitive action potentials in cultured spinal cord neurons by zonisamide (AD 810, CI 912), a novel anticonvulsant. Epilepsy Res. 3(2), 138-143 (1989).|3. Suzuki, S., Kawakami, K., Nishimura, S., et al. Zonisamide blocks T-type calcium channel in cultured neurons of rat cerebral cortex. Epilepsy Res. 12(1), 21-27 (1992).|4. Nishimori, I., Vullo, D., Minakuchi, T., et al. Carbonic anhydrase inhibitors: Cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated α-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16(8), 2182-2188 (2006).|5. De Simone, G., Di Fiore, A., Menchise, V., et al. Carbonic anhydrase inhibitors. Zonisamide is an effective inhibitor of the cytosolic isozyme II and mitochondrial isozyme V: Solution and X-ray crystallographic studies. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(9), 2315-2320 (2005).|6. Yabe, H., Choudhury, M.E., Kubo, M., et al. Zonisamide increases dopamine turnover in the striatum of mice and common marmosets treated with MPTP. J. Pharmacol. Sci. 110(1), 64-68 (2009).

1-(2,4-difluorophenyl)guanidine hydrochloride 是一种化合物，是电压门控钠通道Nav1.7的强效选择性抑制剂，Nav1.7是疼痛信号传输的关键参与者，因此它能够减少疼痛信号的传递，从而产生镇痛作用。

Ropivacaine mesylate 是一种高效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂，通过可逆性抑制钠离子内流 (sodium ion influx)，引致神经纤维脉冲传导阻滞。此外，Ropivacaine 还能抑制 K2P(双孔钾通道)TREK-1，其在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。

PF-06456384 trihydrochloride是一种高效和选择性 NaV1.7 抑制剂（IC50 =0.01 nM），通过蛋白质配体结合而不是抑制相关的钠通道发挥作用，专为静脉输注设计且可用于疼痛研究。

Nav1.3 channel inhibitor 1 (化合物 15b) 为状态依赖性电压门控钠通道Nav1.3的抑制剂，具有IC50值为20 nM。该化合物能穿透血脑屏障，适用于神经系统疾病研究。

ProTx-III是一种从秘鲁绿绒狼蛛毒液中分离得到的蜘蛛毒肽，它是一个选择性且有效的Nav1.7电压门控钠离子通道抑制剂，其IC50值为2.1 nM。ProTx-III特征为含有典型的抑制剂胱氨酸结基序(ICK)，并可逆转疼痛反应，适用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。

GTx1-15为一种抑制剂胱氨酸结 (ICK) 肽，能有效抑制电压依赖性钙通道 Cav3.1 以及电压依赖性钠通道 Nav1.3 和 Nav1.7。

Ceratotoxin-2 (CcoTx2) 为针对电压门控的钠通道阻滞剂，显示对Nav1.2 β1和Nav1.3 β1的强效选择性，其IC50值分别为8 nM及88 nM。

Ceratotoxin-1 (CcoTx1)为电压门控钠通道亚型的抑制剂，特别是对Nav1.1 β1、Nav1.2 β1、Nav1.4 β1和Nav1.5 β1具有不同程度的抑制效果，其IC50值分别为523 nM、3 nM、888 nM和323 nM。此外，Ceratotoxin-1对Nav1.8 β1亦有抑制作用。

Pterinotoxin-2为一种肽类毒素，其作用机制为抑制(sodium channel)。

Pterinotoxin-1是一种肽类毒素，具有抑制(sodium channel)的活性。

Sodium Channel Inhibitor4 是一种抑制钠通道的化合物。

Nav1.8-IN-5 (Example 1)是一种电压门控钠离子通道 (sodium channel) Nav1.8 抑制剂。Nav1.8-IN-5 可用于研究 Nav1.8介导的疾病，如疼痛、疼痛相关疾病以及心血管疾病 (如心房颤动)。

Nav1.8-IN-8 (Compound A11) 为一种针对Nav1.8通道的抑制剂，主要用于研究由钠离子通道 (NaV) 引起的相关疾病。