sf3b1

Pladienolide B 是一种有效的剪接体抑制剂，是从钝顶链霉菌 Mer-12 中分离出的大环内酯类化合物，其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用，诱导调亡。Pladienolide B 具有抗肿瘤活性，可用于研究白血病和淋巴肿瘤。

H3B-8800是一种SF3B1调节剂，可用于研究输血依赖性贫血。

Spliceostatin A 是 抗癌剂和剪接抑制剂，抑制剪接体剪接机制，抑制有丝分裂克隆扩增和脂肪生成。Spliceostatin A 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2 M 期，诱导细胞凋亡。

3’-Me Meayamycin D 是一种靶向 SF3B1 和 PHF5A 的剪接调节剂，能够影响 pre-mRNA 的剪接，并下调 MCL-1 的表达。在癌细胞 HCT116、SW48、A549、DMS53 和 DMS114 中，它可抑制细胞增殖，GI50 范围为 4.6-7.2 nM。此化合物在小鼠体内具有良好的血浆稳定性，半衰期为 16 小时。

Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) is a highly potent and selective inhibitor of DYRK1A, exhibiting an IC50 of 6 nM. It dose-dependently diminishes the phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Moreover, Dyrk1A-IN-5 effectively inhibits the phosphorylation of tau at Thr212, with an IC50 of 2.1 μM. Given these properties, Dyrk1A-IN-5 is a valuable tool for Down syndrome research [1].

PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC连接体， 在 K562 细胞中促使 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 促使 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。