ret in 1

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

RETligand-1 是一种专门靶向RET的靶蛋白配体，适用于制备PROTAC LDD39。

RET Ligand-Linker Conjugate-1 是一种由RET配体和连接子构成的化合物，可用于合成QZ2135。

RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。

RET-IN-12 是一种 RET 抑制剂，能够作用于 RET(WT) (IC50: 0.3 nM) 和 RET(V804M) (IC50: 1 nM)。

Secretin (1-6) is the N-terminal part of secretin. It can produce vitro glucose-dependent insulin release induced by secretin.

RET-IN-15 是转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，能够用于癌症的研究。

RET-IN-14 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET (WT) (IC50<0.51 nM)、RET (G810R) (IC50: 9.3 nM)、RET (V804M) (IC50: 1.3 nM)、BTK (C481S) (IC50: 9.2 nM) 和 BTK (C481S) (IC50: 15 nM)。RET-IN-14 表现出潜力进行肿瘤的研究。

RET-IN-11 是有效的、选择性的 RET 抑制剂，能够作用于 RET (IC50: 6.20 nM) 和 RETV804M (IC50: 18.68 nM)。RET-IN-11 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-11 在 LC-2 ad 细胞中表现出抗增殖和迁移效果。

RET-IN-10 是一种 RET 的有效抑制剂。其中 RET 功能缺失突变会造成先天性巨结肠，而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10 对癌症疾病表现出研究潜力。

RET-IN-17 是 RET 的有效抑制剂。RET-IN-17 具有潜力进行与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及具有组成性 RET 激酶活性的癌症的研究。

RET-IN-13 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。

RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的RET 抑制剂，对RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6和RET-KIF5B 的IC50分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。

rac-Hesperetin-13C-d3 是 rac-Hesperetin 的 13C 和氘代化合物。rac-Hesperetin 的 CAS 号为 69097-99-0。

Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种抑制广泛蛋白激酶的有效化合物，能够针对RET、KIT、cMet、VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFR和BRAF展现出74%、31%、62%、40%、73%、74%、59%和69%的抑制效果。具体而言，其对FGFR1、VEGFR和RET激酶的IC50分别为1.287、0.117和1.185μM。

Vandetanib Fumarate is an orally available tyrosine kinase inhibitor. Vandetanib Fumarate works by blocking RET (REarranged during Transfection), vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR-2, VEGFR-3), and epidermal growth factor receptor and to a

QZ2135 (compound 20) 是一种针对RET的PROTAC降解剂，并在Ba F3-KIF5B-RET-G810C异种移植小鼠模型中展示了抗肿瘤特性。QZ2135对于KIF5B-RET的降解活性DC50为4.7 nM (WT)、17.2 nM (V804M)、73.8 nM (G810C)。该化合物由靶蛋白配体 (red part)RETligand-3、E3连接酶配体 (blue part)Lenalidomide-F和PROTAC Linker (black part)7-Iodohept-1-yne组成，其中靶蛋白配体和linker形成偶联物RETLigand-Linker Conjugate-1。

Ganglioside GM1is a monosialylated ganglioside and the prototypic ganglioside for those containing one sialic acid residue.1,2It is found in a large variety of cells, including immune cells and neurons, and is enriched in lipid rafts in the cell membrane.3It associates with growth factor receptors, including TrkA, TrkB, and the GDNF receptor complex containing Ret and GFRα, and is required for TrkA expression on the cell surface. Ganglioside GM1interacts with other proteins to increase calcium influx, affecting various calcium-dependent processes, including inducing neuronal outgrowth during differentiation. Ganglioside GM1acts as a receptor for cholera toxin, which binds to its oligosaccharide group, facilitating toxin cell entry into epithelial cells of the jejunum.4,5Similarly, it is bound by the heat-labile enterotoxin fromE. coliin the pathogenesis of traveler's diarrhea.6Ganglioside GM1gangliosidosis, characterized by a deficiency in GM1-β-galactosidase, the enzyme that degrades ganglioside GM1, leads to accumulation of the gangliosides GM1and GA1in neurons and can be fatal in infants.1Levels of ganglioside GM1are decreased in the substantia nigra pars compacta in postmortem brain from patients with Parkinson's disease.3Ganglioside GM1mixture contains a mixture of ovine ganglioside GM1molecular species with primarily C18:0 fatty acyl chain lengths, among various others. [Matreya, LLC. Catalog No. 1544] 1.Kolter, T.Ganglioside biochemistryISRN Biochem.506160(2012) 2.Mocchetti, I.Exogenous gangliosides, neuronal plasticity and repair, and the neurotrophinsCell Mol. Life Sci.62(19-20)2283-2294(2005) 3.Ledeen, R.W., and Wu, G.The multi-tasked life of GM1 ganglioside, a true factotum of natureTrends Biochem. Sci.40(7)407-418(2015) 4.Turnbull, W.B., Precious, B.L., and Homans, S.W.Dissecting the cholera toxin-ganglioside GM1 interaction by isothermal titration calorimetryJ. Am. Chem. Soc.126(4)1047-1054(2004) 5.Blank, N., Schiller, M., Krienke, S., et al.Cholera toxin binds to lipid rafts but has a limited specificity for ganglioside GM1Immunol. Cell Biol.85(5)378-382(2007) 6.Minke, W.E., Roach, C., Hol, W.G., et al.Structure-based exploration of the ganglioside GM1 binding sites of Escherichia coli heat-labile enterotoxin and cholera toxin for the discovery of receptor antagonistsBiochemistry38(18)5684-5692(1999)

TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂，对TRKA B C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外，TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用，其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。

NSC194598是一种p53 DNA结合抑制剂，其体外和体内抑制p53序列特异性DNA结合的IC50值分别约为180 nM和2-40 μM。在人甲状腺髓样癌TT细胞中，NSC194598能够干扰突变RET基因的转录激活。该化合物可应用于研究放射及化学疗法对正常组织造成的急性毒性。

RET-IN-22（compound 17b）是一种有效且选择性的口服活性RET抑制剂，其对野生型RET和RET-V804M的IC50分别为20.9 nM与18.3 nM。该化合物展现出对多数激酶，特别是EGFR和VEGFR2的高度选择性，表现出抗癌活性。

PLM-101是一种口服抗癌剂，针对FLT3和RET具有选择性抑制作用，有效抑制急性髓系白血病（AML）细胞。通过抑制RET，PLM-101促使FLT3的自噬降解，并且通过抑制PI3K和Ras ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中，PLM-101以口服剂量3及10 mg kg显示出抗肿瘤效果，并且在同种异种移植小鼠模型中，剂量为40 mg kg（口服）亦展现出明显的抗肿瘤功效。

RET-IN-24（Compound 26）为选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，具抗肿瘤活性。

RET-IN-25（化合物6b）是一种具有抗癌活性的RET激酶抑制剂。该化合物能够抑制甲状腺髓样癌（MTC），在TT(C634R) MTC细胞系中的IC50值分别为3.6 μM（3天）和3.0 μM（6天）。