ret in 1

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

RETligand-1 是一种专门靶向RET的靶蛋白配体，适用于制备PROTAC LDD39。

RET Ligand-Linker Conjugate-1 是一种由RET配体和连接子构成的化合物，可用于合成QZ2135。

RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是一种同时抑制 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双功能抑制剂。它对 LC-2 和 KM12 细胞的活力具有显著抑制效果，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。此外，RET/TRKA-IN-1 能够在 G1 期引起细胞周期停滞。

RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。

RET-IN-12 是一种 RET 抑制剂，能够作用于 RET(WT) (IC50: 0.3 nM) 和 RET(V804M) (IC50: 1 nM)。

Secretin (1-6) is the N-terminal part of secretin. It can produce vitro glucose-dependent insulin release induced by secretin.

RET-IN-15 是转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，能够用于癌症的研究。

RET-IN-14 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET (WT) (IC50<0.51 nM)、RET (G810R) (IC50: 9.3 nM)、RET (V804M) (IC50: 1.3 nM)、BTK (C481S) (IC50: 9.2 nM) 和 BTK (C481S) (IC50: 15 nM)。RET-IN-14 表现出潜力进行肿瘤的研究。

RET-IN-11 是有效的、选择性的 RET 抑制剂，能够作用于 RET (IC50: 6.20 nM) 和 RETV804M (IC50: 18.68 nM)。RET-IN-11 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中表现出抗增殖和迁移效果。

RET-IN-10 是一种 RET 的有效抑制剂。其中 RET 功能缺失突变会造成先天性巨结肠，而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10 对癌症疾病表现出研究潜力。

RET-IN-19 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET-wt (IC50: 6.8 nM) 和 RET V804M (IC50: 13.51 nM)，表现出抗癌效果。RET-IN-19 能够用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

RET-IN-17 是 RET 的有效抑制剂。RET-IN-17 具有潜力进行与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及具有组成性 RET 激酶活性的癌症的研究。

RET-IN-13 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。

RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的RET 抑制剂，对RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6和RET-KIF5B 的IC50分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。

Orexin A (human, rat, mouse) acetate (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate) 是一种具有镇痛特性的兴奋性神经肽，可激活 Orexin-1 受体 （OX1R） 和 Orexin-2 受体 （OX2R），可用于研究神经系统疾病。

rac-Hesperetin-13C-D3是rac-Hesperetin (T12667)的 13C 和氘代化合物。rac-Hesperetin的CAS号为69097-99-0。

Orexin A-13C18,15N3(human, rat, mouse) ((Hypocretin-1-13C18,15N3(human, rat, mouse)) TFA 是通过13C 和13N 标记的Orexin A (human, rat, mouse)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是由33个氨基酸组成的兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程，能通过结合并激活G蛋白偶联受体Orexin-1受体 (OX1R) 和 Orexin-2受体 (OX2R) 发挥调节摄食行为的重要作用，这种分子在抗伤害和抗痛觉过敏方面表现出效能。

Orexin A-13C6,15N (human, rat, mouse) (Hypocretin-1-13C6,15N (human, rat, mouse)) TFA 是一种含有 13C 和 15N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse)。Orexin A (human, rat, mouse) 又称 Hypocretin-1 (human, rat, mouse)，是一种由33个氨基酸组成的兴奋性神经肽，参与多种中枢及外周过程。该化合物通过结合激活 G 蛋白偶联受体 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中具有重要作用，且作为一种有效的抗伤害及抗痛觉过敏的活性分子。

Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种抑制广泛蛋白激酶的有效化合物，能够针对RET、KIT、cMet、VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFR和BRAF展现出74%、31%、62%、40%、73%、74%、59%和69%的抑制效果。具体而言，其对FGFR1、VEGFR和RET激酶的IC50分别为1.287、0.117和1.185μM。

Vandetanib Fumarate is an orally available tyrosine kinase inhibitor. Vandetanib Fumarate works by blocking RET (REarranged during Transfection), vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR-2, VEGFR-3), and epidermal growth factor receptor and to a

QZ2135 (compound 20) 是一种针对RET的PROTAC降解剂，并在Ba/F3-KIF5B-RET-G810C异种移植小鼠模型中展示了抗肿瘤特性。QZ2135对于KIF5B-RET的降解活性DC50为4.7 nM (WT)、17.2 nM (V804M)、73.8 nM (G810C)。该化合物由靶蛋白配体 (red part)RETligand-3、E3连接酶配体 (blue part)Lenalidomide-F和PROTAC Linker (black part)7-Iodohept-1-yne组成，其中靶蛋白配体和linker形成偶联物RETLigand-Linker Conjugate-1。

APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 能广泛抑制 RET 融合及多种突变（包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体），其 IC50 值普遍低于 1 nM（对野生型的IC50为 0.0952 nM；对突变体的IC50范围为 0.00438 至 5.72 nM），对 RETG810 突变展现出显著的抑制活性。该化合物有效抑制 RET 信号通路（包括 RET、Shc 和 ERK1/2），并对大多数脱靶激酶具备超过 20 倍的选择性（FLT3和YES除外）。在体内模型中，APS03118 能在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型的生存期。APS03118 适用于选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的研究。

PROTAC HyTTD Degrader-1 (Compound B2) 是一种靶向 RET 的 hydrophobic tag tethered degrader (HyTTD)，也是 CCDC6-RET fusion protein degrader，可通过 ubiquitin-proteasome pathway 诱导 CCDC6-RET fusion protein 降解，并可用于 RET-driven 癌症研究。