rdrp inhibitor

Galidesivir hydrochloride is an inhibitor of viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). It inhibits SARS-CoV-2 by tightly binding to its RdRp.

Setrobuvir (ANA-598) 是一种口服活性非核苷类HCV NS5B 聚合酶抑制剂，对新的RNA 合成和引物延伸具有抑制作用，IC50s 在4到5nM 之间。Setrobuvir 对SARS-CoV-2 RdRp 显示出很好的结合亲和力，能诱导RdRp 受到抑制。

AS-136A 是一种具有口服活性的麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp） 抑制剂，具有抗病毒活性，抑制麻疹病毒，阻断病毒 RNA 的合成。

LabMol-319 是一种有效的寨卡病毒 (ZIKV) NS5 RdRp 抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究 ZIKV 病毒。

GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) is a potent viral RNA-dependent RNA-polymerases (RdRp) inhibitor with IC 50 s of 1.1 μM, 5 μM for RSV RdRp and HCV RdRp, respectively. GS-443902 trisodium is the active triphosphate metabolite of Remdesivir (GS-5734).

Galidesivir is a viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRP) inhibitor and broad spectrum antiviral nucleotide.In vitro, galidesivir displays antiviral activity against a range of RNA viruses, including bunyaviruses, arenaviruses, paramyxoviruses, coronaviruses, and flaviviruses (EC50values range from 3 μM to >100 μM). Galidesivir protects against Ebola and Marburg viral infection in animal models.

Simeprevir (TMC435) 是一种有效的 HCV NS3 4A 蛋白酶抑制剂，抑制 HCV 复制，EC50 为 7.8 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Sotetsuflavone is a potent inhibitor of DENV-NS5 RdRp (Dengue virus NS5 RNA-dependent RNA polymerase) with an IC50 of 0.16 μM, is the most active compound of this series.

PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂，用于吸入治疗RSV感染，对RSV-A（IC50=0.09~0.71 nM）和RSV-B （IC 50=1.3~50.6 nM）具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）。

SARS-CoV-IN-6（Compound 17）作为SARS-CoV-1和SARS-CoV-2 RdRp的有效抑制剂，其对SARS-CoV-2 RdRp的IC50为7.8 μM。此外，该化合物能显著减少由SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子引起的单轮感染性颗粒（SRIP）的细胞病变效应，并抑制SARS-CoVN蛋白的表达。对于基于SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子的SRIP，其EC50分别为0.12 µM和1.47 µM。

MTI013 是选择性抑制SARS-CoV-2 nsp14 Mtase（IC50: 2.98 μM）的化学化合物，同时具有抗病毒活性（在HCoV-229E感染的Huh7细胞中IC50达10.33 μM）。此外，MTI013与RdRp抑制剂SHEN26合用时表现出协同的抗病毒效果。

RdRP-IN-9 (Compound 6b) 是一种可逆共价的RdRp变构抑制剂，具有强效抗冠状病毒活性，其对HCoV-OC43的EC50为0.68 μM。它能够可逆地酰化非结构蛋白12 (nsp 12) 在NiRAN结构域的Cys12，从而增强抗病毒效果，并与Molnupiravir具有协同的抗冠状病毒活性。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，能够有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC，nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis)。它完全抑制 RdRp 聚合酶活性，并阻碍部分引物 RNA 的完全延伸。

Azvudine hydrochloride (RO-0622 hydrochloride) 是一种可口服且具有高效性的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有广谱的抗病毒活性，抑制 HIV、HBV 和 HCV 。Azvudine hydrochloride 可抑制 HIV-1 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp），可用于研究 COVID-19 感染。

Remdesivir triphosphate 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶抑制剂，对RSVRdRp 和 HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。它是 Remdesivir 的活性三磷酸代谢物。

RSV IAV-IN-3 (compound 14'i) 是一种双重的呼吸道合胞病毒 (RSV) (EC50: 2.92 μM) 和甲型流感病毒 (IAV) (EC50: 1.90 μM) 的双重抑制剂。RSV IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 表现出抗病毒作用，在 MDCK 细胞中的 EC50值分别为 3.25 μM 和 1.50 μM。RSV IAV-IN-3 能够剂量依赖性地明显抑制荧光素酶的活性 (EC50: 3.89 μM)。RSV IAV-IN-3 可以抑制 IAV 感染和 RdRp 活性，在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。

RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物，是一种口服具有活力的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，能够直接结合 RdRp 的 PB1 亚基。RdRP-IN-4 可有效抑制 H5N1 禽流感病毒株，在 MDCK 细胞的 EC50=18 nM。RdRP-IN-4 对 H1N1 (A PR 8 34) Flu A 株和 Flu B 株 (B Lee 1940) 具有抑制作用，其 EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显著抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中具有明显的抗病毒作用。

ZIKV-IN-1 是一种 zika virus 的有效抑制剂 (EC50: 2.8 μM, EC90: 6.8 μM)。ZIKV-IN-1 具有抗 ZIKV 作用，且细胞毒性低。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域表现出很高的亲和力。

AVG-233 是一种可口服的RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，具有抗病毒活性，可阻断呼吸道合胞病毒和 SARS-CoV-2 复制。AVG-233 可用于研究呼吸道合胞病毒感染。

CYP2C19-IN-1 是强效的，无遗传毒性的、无肝脏毒性的 CYP2C19 抑制剂。 CYP2C19-IN-1 能够抑制 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRP) (Ki: 6.16 μM)，能够用于研究寨卡病毒 (ZIKV) 感染。

DENV-IN-4 是 DENV 的有效抑制剂 (DENV EC50=4.79 μM, Vero CC50>100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 能够减少 DENV2 的表达水平，具有浓度依赖性，并可抑制依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性，表现出抗病毒效果。

GSK5852 (GSK2485852) 是 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 能够抑制NS5B (IC50: 50 nM)。GSK5852 表现出抗病毒效果，能够丙型肝炎病毒 (HCV)，对 GT1a 和 GT1b 的 EC50 值分别为 3.0 nM 和 1.7 nM。

Lomibuvir (VCH-222) 是丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶的一种非核苷变构抑制剂，Kd 值为 17 nM，已证明具有临床疗效。Lomibuvir 抑制 1b Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC50为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。