rdrp inhibitor

Galidesivir hydrochloride is an inhibitor of viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). It inhibits SARS-CoV-2 by tightly binding to its RdRp.

Setrobuvir (ANA-598) 是一种口服活性、高选择性的非核苷类 HCV NS5B 聚合酶抑制剂，对新的 RNA 合成和引物延伸具有抑制作用，IC50s 在 4 到 5nM 之间。Setrobuvir 对 SARS-CoV-2 RdRp 显示出很好的结合亲和力，能诱导 RdRp 受到抑制。Setrobuvir 可用于抗病毒药物研究。

GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) is a potent viral RNA-dependent RNA-polymerases (RdRp) inhibitor with IC 50 s of 1.1 μM, 5 μM for RSV RdRp and HCV RdRp, respectively. GS-443902 trisodium is the active triphosphate metabolite of Remdesivir (GS-5734).

Galidesivir is a viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRP) inhibitor and broad spectrum antiviral nucleotide.In vitro, galidesivir displays antiviral activity against a range of RNA viruses, including bunyaviruses, arenaviruses, paramyxoviruses, coronaviruses, and flaviviruses (EC50values range from 3 μM to >100 μM). Galidesivir protects against Ebola and Marburg viral infection in animal models.

AS-136A 是一种具有口服活性的麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp） 抑制剂，具有抗病毒活性，抑制麻疹病毒，阻断病毒 RNA 的合成。

LabMol-319 是一种有效的寨卡病毒 (ZIKV) NS5 RdRp 抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究 ZIKV 病毒。

PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂，用于吸入治疗RSV感染，对RSV-A（IC50=0.09~0.71 nM）和RSV-B （IC 50=1.3~50.6 nM）具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）。

SARS-CoV-IN-6（Compound 17）作为SARS-CoV-1和SARS-CoV-2 RdRp的有效抑制剂，其对SARS-CoV-2 RdRp的IC50为7.8 μM。此外，该化合物能显著减少由SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子引起的单轮感染性颗粒（SRIP）的细胞病变效应，并抑制SARS-CoVN蛋白的表达。对于基于SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子的SRIP，其EC50分别为0.12 µM和1.47 µM。

MTI013 是选择性抑制SARS-CoV-2 nsp14 Mtase（IC50: 2.98 μM）的化学化合物，同时具有抗病毒活性（在HCoV-229E感染的Huh7细胞中IC50达10.33 μM）。此外，MTI013与RdRp抑制剂SHEN26合用时表现出协同的抗病毒效果。

RdRP-IN-9 (Compound 6b) 是一种可逆共价的RdRp变构抑制剂，具有强效抗冠状病毒活性，其对HCoV-OC43的EC50为0.68 μM。它能够可逆地酰化非结构蛋白12 (nsp 12) 在NiRAN结构域的Cys12，从而增强抗病毒效果，并与Molnupiravir具有协同的抗冠状病毒活性。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，能够有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC，nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis)。它完全抑制 RdRp 聚合酶活性，并阻碍部分引物 RNA 的完全延伸。

SARS-CoV-2 RdRp-IN-1 (Compound PAP-2) 是一种高效的SARS-CoV-2 RdRp抑制剂，EC50值为1.11 μM。此化合物可直接结合SARS-CoV-2 RdRp，完全抵抗外切核糖核酸酶(ExoN)，并显示广谱抗冠状病毒活性。

SARS-CoV-2-IN-73 (compound 4) 是一种针对 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的阻断剂。

PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 为PAN核酸内切酶抑制剂 (IC50: 0.15 μM) 和抗病毒剂，展现出广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物中PA 亚基的N 端，与依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点有关。通过促进RNA链的裂解并启动聚合酶合成新的RNA分子，PAN 发起RNA复制。PAN endonuclease-IN-2 有效靶向流感HA和RdRp复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞及其复制过程。

RH12 是一种针对 SARS-CoV-2 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp, IC50为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2, IC50为 4.2 nM) 的双重抑制剂。它展现出显著的抗病毒活性，能够抑制病毒在 Vero-E6 细胞中的复制和吸收，具有 90.5% 的杀病毒效果。此外，RH12 在 Calu-3 细胞中的 IC50为 17.5 nM。

MePT-S-N-Pme 是 SARS-CoV-2 RdRp 的活性抑制剂。它显著降低报告基因活性，IC50 在 HEK 293 细胞中为 7 μM。此化合物对核苷酸转移酶活性有轻微的抑制作用，并能在体外显著抑制 SARS-CoV-2 的复制。

Nsp12-IN-2 (Compound 8)，作为4'-thiouridine 的三磷酸代谢产物，是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp12抑制剂。它能够抑制 SARS-CoV-2 Nsp12-Nsp7-Nsp8 复合物的RNA依赖性RNA聚合酶 (RdRp) 活性，进而终止RNA合成，并阻止Nsp9的RNA化和NMP化过程。Nsp12-IN-2 在SARS-CoV-2、其他冠状病毒以及其他RNA病毒引起的感染研究中展现出潜力。

Anti-Influenza agent 10 (Compound 41) 是一种专注于抑制甲型流感 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 的化学物质。它对 A/PR/8/34(H1N1) 展现出极强的抗病毒活性，IC50值为 0.29 μM，KD值为 4.11 μM。通过干扰 PA 和 PB1 亚基间的蛋白质相互作用，Anti-Influenza agent 10 能阻止病毒 RdRp 复合体的组装，进而阻碍病毒基因组的转录和复制。此化合物对如 H3N2、H3N8 和 H9N2 等多种流感病毒株显示出广谱抗病毒效果，其IC50值分别为 3.96、1.91 和 1.45 μM。Anti-Influenza agent 10 是甲型流感病毒感染研究中的重要工具。

Mpro/RdRp-IN-1 (Compound 1) 是一种双靶点抑制剂，针对 SARS-CoV-2 的RdRp (EC50= 25.45) 和Mpro (IC50= 125.4 μM)。其对 HCoV-OC43 的EC₅₀为 4.79 μM，选择性指数 (SI) 为 10.89。Mpro/RdRp-IN-1 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。

Azvudine hydrochloride (RO-0622 hydrochloride) 是一种可口服且具有高效性的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有广谱的抗病毒活性，抑制 HIV、HBV 和 HCV 。Azvudine hydrochloride 可抑制 HIV-1 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp），可用于研究 COVID-19 感染。

Simeprevir (TMC435) 是一种有效的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，抑制 HCV 复制，EC50 为 7.8 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Remdesivir triphosphate 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶抑制剂，对RSVRdRp 和 HCVRdRp 的IC50分别为 1.1 µM 和 5 µM。它是 Remdesivir 的活性三磷酸代谢物。

RSV/IAV-IN-3 (compound 14'i) 是一种双重的呼吸道合胞病毒 (RSV) (EC50: 2.92 μM) 和甲型流感病毒 (IAV) (EC50: 1.90 μM) 的双重抑制剂。RSV/IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 表现出抗病毒作用，在 MDCK 细胞中的 EC50值分别为 3.25 μM 和 1.50 μM。RSV/IAV-IN-3 能够剂量依赖性地明显抑制荧光素酶的活性 (EC50: 3.89 μM)。RSV/IAV-IN-3 可以抑制 IAV 感染和 RdRp 活性，在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。