ptpn 1

PTPN22-IN-1 is a potent PTPN22 inhibitor ( IC 50 =1.4 μM; K i =0.50 μM). PTPN22-IN-1 exhibits >7-10 fold selectivity for PTPN22 over similar phosphatases. PTPN22-IN-1 augments antitumor immune responses. From WO2021007491A1 compound L-1.

PTPN2 ligand 1 是一种用于PROTAC的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PVD-06。

PTPN2/1-IN-3 (compound 4) 是一种基于ABBV-CLS-484改良的口服活性PTPN2/N1抑制剂，展现了抗肿瘤效果。其抑制PTPN2的IC50为9.3 nM，并且在小鼠中的口服生物利用率达到93%。

PROTACPTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2降解剂。PROTACPTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

PTPN2/1-IN-2，作为一种PTPN2/1拮抗剂，广泛应用于多种肿瘤的研究领域。

PTPN2-IN-1 (compound 4), 作为PTPN2抑制剂，展现出较强的效能，具体表现在其IC50值不超过5μM。此外，该化合物能有效抑制B16F10细胞的生长。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂，对SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

Anticanceragent 142（化合物 235）作为PTPN抑制剂，展现出对癌症研究的潜在应用。