prmt5-mta

MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，可选择性靶向 MTAP CDKN2A 缺失的肿瘤。

PRMT5-MTA-IN-2（compound 1）作为PRMT5的MTA协同抑制剂，展示出极低的IC50，小于1.5 nM。

MRTX-1719 是有效的PRMT5 MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5 MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.

PRMT5-IN-47 (compound 20) 是一种具有良好选择性的有效口服MTA协同PRMT5抑制剂，其IC50值为15 nM，并表现出抗增殖和抗癌活性。

MRTX9768 hydrochloride is a potent, orally active PRMT5 inhibitor. MRTX9768 hydrochloride is a synthetic lethal-based inhibitor binding the PRMT5-MTA complex[1]. MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC50 3 nM; prolif. IC50 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC50 544 nM; prolif. IC50 861 nM)[1].MRTX9768 selectively targets MTAP CDKN2A-deleted tumors[2][1]. In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow[1]. [1]. Christopher R. Smith, et al. Abstract LB003: Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP CDKN2A-deleted tumors. AACR Annual Meeting 2021; April 10-15, 2021 and May 17-21, 2021; Philadelphia, PA.[2]. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors and mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252.

TNG-462 是一种高效且选择性的 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性和口服活性，主要用于治疗甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺失和 或甲硫腺苷（MTA）累积的癌症（如非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌和血液恶性肿瘤）。

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

AZ-PRMT5i-1 (Compound 28) 为一种MTAP选择性PRMT5抑制剂,具备有效的口服活性.此化合物在体内外均显示出对MTA的协同性和抗肿瘤活性,适用于研究MTAP缺失的癌症.