pregnane

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮，具有免疫刺激作用。

Qingyangshengenin (Cynanchagenin) 是一种孕烷糖苷，是一种分离自Cychuchumot ophyllum(Asclepiadaceae) 的根中的 C21 类固醇糖苷配基。它具有抗癌作用。

5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是促进有丝分裂的 progesterone 代谢物，可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。

5α-Pregnane-3α,20α-diol是孕酮的一种活性代谢物。它通过5α-pregnane-20α-ol-3-one和5α-pregnane-3α-ol-20-one中间体从孕酮形成。5α-Pregnane-3α,20α-diol（10 µM）可提高洗涤后的孤立人类血小板中的细胞内钙水平。

Pregnanediol (5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol) 是一种黄体酮的主要代谢物 (metabolite)，能够通过尿液排出。它提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。

5a-Pregnane-3,20-dione 是内源性的孕酮代谢物。

Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂，对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM，Ki 为 390 nM，可增强癌细胞的化学敏感性。

TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂，是一种有效的抗惊厥药，可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。

Pregnanetriol is a metabolite of 17α-hydroxyprogesterone .1,2It is formed from 17α-hydroxyprogesterone by reduction of the C-20 ketone.2Urinary levels of pregnanetriol are elevated in patients with 21-hydroxylase deficiency and congenital adrenal hyperplasia.3,4 1.Kamrath, C., Hartmann, M.F., Boettcher, C., et al.Diagnosis of 21-hydroxylase deficiency by urinary metabolite ratios using gas chromatography-mass spectrometry analysis: Reference values for neonates and infantsJ. Steroid Biochem. Mol. Biol.15610-16(2016) 2.Schiffer, L., Barnard, L., Baranowski, E.S., et al.Human steroid biosynthesis, metabolism and excretion are differentially reflected by serum and urine steroid metabolomes: A comprehensive reviewJ. Steroid Biochem. Mol. Biol.194105439(2019) 3.Disorders of steroidogenesis guide to steroid profiling and biochemical diagnosis1(2019) 4.Shackleton, C.H.L.Role of a disordered steroid metabolome in the elucidation of sterol and steroid biosynthesisLipids47(1)1-12(2012)

Pregnanediol 3-glucuronide 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

Alloepipregnanolone 是具有促进安定和睡眠的孕酮，可干扰乙醇抗焦虑作用的快速耐受。

Diethanolamine hydrochloride 具有多种生物活性，是HSD17B4 (hydroxysteroid 17-beta dehydrogenase 4)和pregnane X receptor (PXR)的抑制剂，也是p53的激动剂和Estrogen receptor的拮抗剂。

SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂，还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，IC50值为 0.85 μM。

17a-Hydroxypregnenolone 是一种孕烷类固醇, 是形成脱氢表雄酮的激素原。17a-Hydroxypregnenolone 是一种神经调节剂。

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体，可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。

Deacylmetaplexigenin is a pregnane glycoside isolated from Asclepias incarnate.

CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM

SJYHJ-026（compound 37），一种孕烷X受体（PXR）降解剂，表现出明显的降解效果，DC50值为86.6 nM，最大降解效率达到66.4%。此外，该化合物在SNU-C4 HiBiT-PXR KI细胞中具有细胞毒性，其IC50值分别为97.4 μM（24 h）和99.5 μM（72 h）。

SJPUT-328 是一种PXR (Pregnane X receptor)激动剂，该受体在药物代谢及药物之间的相互作用方面发挥关键作用。

DL5050是一种针对人类持续性安卓斯坦受体（hCAR）的选择性激动剂。该化合物在对hCAR的亲和力和选择性方面展现出卓越的效能，相较于人类孕烷X受体（hPXR），DL5050更倾向于诱导CYP2B6（hCAR的靶标）而非CYP3A4（hPXR的靶标）在mRNA和蛋白质水平上的表达。作为选择性hCAR激动剂，DL5050不仅是研究hCAR生物学功能的重要工具分子，同时也可能成为开发治疗性应用中hCAR激动剂的新先导化合物。

4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid是一种全氟和多氟烷基物质(PFAS)，具有亲和力并具有对人类孕烷X受体(hPXR)的潜在激动活性。

FKK6 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50为 1.2 µM。它与血浆蛋白结合良好，且在人类微粒体中表现出良好的代谢特性。FKK6 抑制与 PXR 相关的NF-κB信号通路，减少炎症因子的表达，并在小鼠模型中对由 DSS 诱发的结肠炎展现出抗炎活性。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。