pkmyt1

lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ，其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。

PKMYT1-IN-3 (compound 8ma) 作为一种PKMYT1抑制剂显示出高效和选择性，其IC50为16.5 nM，并展现了抗肿瘤活性。

PKMYT1-IN-6 (compound 98) 作为一种PKMYT1抑制剂，显示出低于50nM的IC50值。

PKMYT1-IN-4 (compound 27) 作为一种PKMYT1抑制剂，其IC50值小于50 nM。

PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂，其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外，PKMYT1-IN-8 对癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制作用，GI50为2.02 μM。

WEE1/PKMYT1-IN-1 (compound 75) 是一种高效且可口服的WEE1和PKMYT1抑制剂，具有抗增殖活性。

PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)，并展现出抗肿瘤活性。

PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种可口服的PKMYT1抑制剂，对PKMYT1和pCDK1的IC50值为1.6 nM和0.06 μM。此化合物抑制CDK1在T14和Y15位置的磷酸化，并在体内外均展现出抗癌活性。

PKMYT1-IN-1（Compound 1）作为膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶（PKMYT1）的抑制剂，具有8.8 nM的IC50。在抑制HCC1569肿瘤细胞增殖方面，该化合物的IC50为42 nM。

PKMYT1-IN-2 (compound 2) 作为一种高效的PKMYT1抑制剂，具有 IC50 值为 5.7 nM，同时对 HCC1569 细胞显示出显著的生长抑制效应，其 IC50 值达到 22 nM。

GSK-1520489 A 是一种活性 PKMYT1 抑制剂。

(R)-Lunresertib (compound 183)是PKMYT1抑制剂RP-6306的对映异构体。(R)-Lunresertib具有弱的抑制活性，对PKMYT1的IC50=1360 nM。

Myt1-IN-4 (21) 是一种口服活性、具有选择性抑制膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.6 nM，并表现出抗肿瘤活性。