pkmyt1

lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ，其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。

GSK-1520489 A 是一种活性 PKMYT1 抑制剂。

PKMYT1-IN-3 (compound 8ma) 作为一种PKMYT1抑制剂显示出高效和选择性，其IC50为16.5 nM，并展现了抗肿瘤活性。

PKMYT1-IN-6 (compound 98) 作为一种PKMYT1抑制剂，显示出低于50nM的IC50值。

PKMYT1-IN-4 (compound 27) 作为一种PKMYT1抑制剂，其IC50值小于50 nM。

PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂，其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外，PKMYT1-IN-8 对癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制作用，GI50为2.02 μM。

WEE1/PKMYT1-IN-1 (compound 75) 是一种高效且可口服的WEE1和PKMYT1抑制剂，具有抗增殖活性。

PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)，并展现出抗肿瘤活性。

PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种可口服的PKMYT1抑制剂，对PKMYT1和pCDK1的IC50值为1.6 nM和0.06 μM。此化合物抑制CDK1在T14和Y15位置的磷酸化，并在体内外均展现出抗癌活性。

PKMYT1-IN-10 是一种具备选择性抑制作用的PKMYT1抑制剂，IC50为3 nM。它能够抑制克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使癌细胞周期停滞于S期。PKMYT1-IN-10 在肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性，并且几乎不抑制CYPs。该化合物可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。

WEE1/PKMYT1-IN-2 是 WEE1/PKMYT1-IN-1 的轴手性 P 构型。WEE1/PKMYT1-IN-1 是一种有效的、具口服活性的 WEE1 和 PKMYT1 抑制剂，并展现出抗增殖活性。

PKMYT1-IN-13 是一种高效、口服活性和高度选择性的PKMYT1抑制剂，在ADP-Glo检测中的PKMYT1抑制作用IC50值低于10.0 nM，在NanoBRET细胞实验中测得为19.9 nM。该化合物对WEE1具有很高的选择性。在CCNE1扩增的细胞中，PKMYT1-IN-13表现出选择性抗增殖作用，而对野生型细胞的影响微乎其微。在HCC1569小鼠异种移植模型中，它显示出显著抗肿瘤活性。PKMYT1-IN-13 可用于研究CCNE1扩增相关的癌症，如胃癌、卵巢癌和乳腺癌。

PKMYT1-IN-12 (Compound 4) 是一种具高度选择性的PKMYT1抑制剂，IC₅₀为2.6 nM，并有效抑制CDK1的磷酸化，IC₅₀为44 nM。该化合物是靶蛋白配体，用于合成PROTACD16-M1P2。

PKMYT1-IN-1（Compound 1）作为膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶（PKMYT1）的抑制剂，具有8.8 nM的IC50。在抑制HCC1569肿瘤细胞增殖方面，该化合物的IC50为42 nM。

PKMYT1-IN-2 (compound 2) 作为一种高效的PKMYT1抑制剂，具有 IC50 值为 5.7 nM，同时对 HCC1569 细胞显示出显著的生长抑制效应，其 IC50 值达到 22 nM。

PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂，IC50 值为 17 nM。该化合物对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50= 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50= 0.21 μM) 显示出显著的抗增殖活性。PD-166285 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞停滞于细胞周期的 G1/S 期。此化合物可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增型癌症的研究。

XH-30 是一种高效、选择性强的口服有效PKMYT1抑制剂，其IC50为4.1 nM。XH-30 通过诱导G2/M期细胞释放、DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis)，抑制P53突变型三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。在MDA-MB-231小鼠模型中，XH-30 展示了显著的抗肿瘤活性。该化合物适用于P53突变型TNBC的研究。

PROTACD16-M1P2 是一种口服有效的 PKMYT1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.7 nM。它还能够抑制 PKMYT1，IC50 为 7.6 nM，并抑制 pCDK1，IC50 为 9 nM。在小鼠模型中，PROTACD16-M1P2 显示出显著的抗肿瘤效果，适用于乳腺癌研究。

(R)-Lunresertib (compound 183)是PKMYT1抑制剂RP-6306的对映异构体。(R)-Lunresertib具有弱的抑制活性，对PKMYT1的IC50=1360 nM。

Myt1-IN-4 (21) 是一种口服活性、具有选择性抑制膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.6 nM，并表现出抗肿瘤活性。