pge2 production

CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂，可抑制 NF-κB 信号通路。

Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂，可诱导COX-2表达，增加PGE2水平，并以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。

mPGES1-IN-4 (compound 32), 作为一种多取代嘧啶类化合物, 主要通过抑制 mPGES-1 实现其抗炎效果，是一种亚微摩尔级别的 PGE2 生产抑制剂，并在体内急性炎症模型中显示了显著的抑制作用。

mPGES1-IN-5 (compound 18) 为亚微摩尔级多取代嘧啶类化合物，其主要通过阻断mPGES-1来发挥抗炎效果，并在体内急性炎症模型中显示出显著的抑制作用，有效抑制PGE2的生成。

AGU654 (Compound 44) 是一种效力强的mPGES-1选择性抑制剂，对mPGES-1的IC50值为2.9 nM。通过抑制mPGES-1，AGU654 阻断COX-1/2将花生四烯酸转化为前列腺素E2 (PGE2) 的通路，从而有效缓解炎症、疼痛及发热。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能选择性抑制细菌外毒素诱导的PGE2生成，同时不影响其他前列腺素的产生。在豚鼠模型中，它显著减轻了发热、炎症和炎症性疼痛，展现出显著的抗炎、镇痛和退热功效。AGU654 有潜力成为研究炎症性疾病和疼痛的新方法。

DBMB 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，可有效抑制 Syk 激酶活性。它具有抗炎活性，通过抑制 NF-κB 的信号传导，减少炎症介质如一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E2 (PGE2) 的产生。DBMB 可用于炎症性疾病的研究。

TLR4/JNK/NF-κB-IN-1 (Racemic-11k) 是一种抑制TLR4、JNK和NF-κB的化合物。它能够抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NO的产生，IC50为23.2 µM。通过降低TLR4的表达和JNK的磷酸化状态，TLR4/JNK/NF-κB-IN-1抑制NF-κB的活化，阻断炎症相关基因的转录，减少iNOS和COX-2表达，从而降低NO、PGE2、TNF-α等炎症介质的生成，实现抗炎作用。TLR4/JNK/NF-κB-IN-1在类风湿性关节炎及其他炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。

BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是一种抑制剂，作用于JNK1、JNK2、JNK3和BRAFV600E，IC50值分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。此外，该化合物能够抑制MEK1/2和ERK1/2的磷酸化，并阻止肿瘤细胞的增殖、NO的释放和PGE2的产生，展示出抗肿瘤和抗炎活性。

RS-57067 是一种 COX-2 抑制剂，其 Ki 值为 16.9 μM。该化合物通过抑制 COX-2 从而减少前列腺素 (如 PGE2) 的生成，以减轻炎症反应。RS-57067 可用于研究与炎症免疫疾病相关的机制。

YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1;IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX;IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121以剂量依赖性地方式减少 PGE2 的产生，EC50为 12 μM。

TCS 2510 (CAY10598) 是一种选择性 PGE2 和 EP4 受体激动剂，可增强细胞内 cAMP 浓度和活性 β-caten 的丰度。TCS 2510 抑制TNF-α 产生，可用于研究代谢紊乱带来的疾病。

Dehydroevodiamine (DHED) 是从吴茱萸中分离出的一种喹唑啉生物碱，可抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中iNOS、COX-2、PGE2和NF-κB 的表达，对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。

2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂，mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。

The group IVA phospholipase A2 (PLA2), known as calcium-dependent cytosolic PLA2 (cPLA2), selectively releases arachidonic acid (AA) from membrane phospholipids, playing a central role in initiating the synthesis of prostaglandins (PGs) and leukotrienes (LTs). Pyrrophenone inhibits cPLA2α with an IC50 of 4.2 nM in enzyme assays and potently blocks the release of AA and the production of PGE2 and LTC4 in cells (IC50 = 24, 25, and 14 nM, respectively). Its action is reversible and selective, as pyrrophenone inhibits the secretory type IB and IIA PLA2s with more than a hundred-fold less potency. Pyrrophenone has also been shown to inhibit calcium ionophore (A23187)-stimulated AA release from monocytic cells, interleukin-1-induced PGE2 synthesis in mesangial cells, and the production of PGE2, LTs, and platelet-activating factor by human neutrophils, always with maximal inhibition at concentrations below 1 μM.

Cafestol 是咖啡特有的一种二萜，可靶向 AP-1 抑制ERK，有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生，还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。

7-Demethylsuberosin (7-demethylsuberosin) 是一种分离自 Angelica gigasNakai 中的香豆素类化合物，具有抗炎作用。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

alpha-Cyperone (α-Cyperone) 与 IL-6, Cox-2, Cdc42, Nck-2, Rac1 的表达下调相关,从而能够抑制炎症反应。

iNOS/PGE2-IN-1 是一种 iNOS/PGE2 抑制剂，是一种有效的抗炎剂。iNOS/PGE2-IN-1 对 LPS 诱导的 NO 产生表现出抑制作用，具有低致溃疡倾向。

IKKβ-IN-1 是一种有效的、口服具有活力的 IkappaB(IKK-β) 抑制剂 (IC50: 0.20 μM)。IKKβ-IN-1 能够减少抑制小鼠巨噬细胞中 PGE2和 TNF-α的产生。IKKβ-IN-1 对小鼠具有保护作用，使其免受感染性休克诱导的死亡。

COX-2-IN-10 是 COX-2 的有效抑制剂。COX-2-IN-10 对 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生表现出抑制作用。COX-2-IN-10 能够浓度依赖性地抑制 PGE2 的产生，其 IC50 值为 2.54 μM。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。

CR6086 is a novel, potent EP4 antagonist showing favourable immunomodulatory properties, striking DMARD effects in rodents, and anti-inflammatory activity targeted to immune-mediated inflammatory diseases and distinct from the general effects of cyclooxygenase inhibitors. CR6086 showed selectivity and high affinity for the human EP4 receptor (Ki = 16.6 nM) and functioned as a pure antagonist (half-maximal inhibitory concentration, 22 nM) on PGE2-stimulated cAMP production.

UT-11是一种有效且具有脑渗透性的mPGES-1抑制剂，能够降低人类(SK-N-AS)和小鼠(BV2)细胞内PGE2的生成，其IC50s分别是0.10 μM和2.00 μM。