pap 1

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3，并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。

PAP-IN-1（化合物28）为紫色酸性磷酸酶（PAP）的抑制剂，后者是一种普遍存在的双核金属水解酶。该抑制剂对哺乳动物PAP显示出较强的抑制活性，具有Ki值为168 nM；对猪PAP的抑制活性亦显著，具有Kic值为0.17 μM。此类PAP抑制剂主要用于抗骨质疏松药物研究。

Pap12-6是一种从蝶类P. xuthus幼虫中发现的papiliocin十二个N-端氨基酸衍生的抗菌肽。它对包括E. coli、P. aeruginosa和S. syphimurium在内的八种革兰氏阴性细菌（MIC50s = 4-8 µM）以及革兰氏阳性细菌S. aureus、耐甲氧西林的S. aureus 3126（MRSA-3126）、B. subtilis和S. epidermidis（MIC50s = 4-8 µM）具有活性，但在25 µM浓度下不影响人类红细胞、小鼠RAW 264.7巨噬细胞、人类HaCaT角质形成细胞或人类HEK293肾细胞的活性。Pap12-6在4和8 µM浓度下可引起E. coli的膜去极化。Pap12-6（10 µM）预处理可降低LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮（NO2-）、Tnf-α和Il-6的分泌水平。在体内，Pap12-6（10 mg/kg）可以提高感染E. coli的小鼠的存活率，并且在剂量为1 mg/kg时减少感染E. coli小鼠的肺、肝和肾中菌落形成单位（CFUs）的数量。Pap12-6（1 mg/kg）在E. coli诱导的败血症小鼠模型中降低血清天门冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）水平及血尿素氮水平。

PAP-IN-2 (Compound 35)，作为紫色酸性磷酸酶（PAP）的抑制剂，其抑制常数（Ki）为186 nM，适用于开发治疗骨质疏松的化合物。

CAM741 is a novel selective inhibitor of vascular cell adhesion molecule 1 (VCAM1) synthesis in endothelial cells, blocking the process of cotranslational translocation, which is dependent on the signal peptide of VCAM1.