p2y14

PPTN 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。

PPTN hydrochloride 是有效的、高亲和力的、竞争性的、高度选择性的P2Y14受体拮抗剂 (KB: 434 pM)，但 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂活性，表现出抗炎和抗免疫作用。

Uridine-5'-diphosphate disodium salt (UDP disodium salt) 是一种选择性 P2Y6受体激动剂，EC50为300 nM，对人 P2Y6受体的 pEC50为6.52。它可刺激炎症介质的产生、吞噬作用和血管收缩，催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应，用于核酸生物合成。

Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt（UDP-glucose）属于天然产物，是一种P2Y14受体激动剂（EC50 = 0.35 μM），具有内源性活性和选择性，可用于心肌梗死/再灌注损伤后心脏炎症相关机制研究。

P2Y14 antagonist 1 (compound 45) 是一种高选择性、口服活性的P2Y14R拮抗剂，IC50值为0.70 nM。它在抑制NLRP3信号通路方面具有显著抗炎效果，可有效减少免疫细胞在肺部的浸润及炎症反应。P2Y14 antagonist 1 可应用于急性肺损伤的研究。

P2Y14R antagonist 3 (compound A) 是一种口服活性的P2Y14R拮抗剂，具有IC50值23.60 nM和Kd值7.26 μM。该化合物可减轻由Lipopolysaccharides (LPS)诱导的急性肺损伤小鼠的肺部损伤，并可用于炎症性疾病的研究。

P2Y14R antagonist 4 (Compound 25l) 是一种口服活性的P2Y14R拮抗剂，IC50为5.6 nM，优于其他PPTN结合亲和力。P2Y14R antagonist 4 具有抗炎作用，能够减少LPS诱导的促炎细胞因子（IL-1β、IL-6 和 TNF-α）的释放。

P2Y14R antagonist 5 (Compound A) 是一种具有苯并异噁唑骨架的新型P2Y14R拮抗剂，其IC50为23.60 nM，KD为7.26 μM。此化合物可显著降低促炎因子（如IL-1β、IL-6、TNF-α）和髓过氧化物酶（MPO）的水平。在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型中，P2Y14R antagonist 5 表现出良好的抗炎活性。

P2Y14R antagonist 2 (compound 39) 作为一种选择性且具有口服活性的P2Y14R拮抗剂，显示出其IC50值仅为0.40 nM的高效能。这种化合物表现出显著的抗炎活性，并展现了用于结肠炎研究的潜在应用。

P2Y14R antagonist 1 (compound I-17)是一种选择性和高效的P2Y14R拮抗剂（IC50=0.6 nM），具有口服活性和良好生物利用度的优点，抑制单钠尿酸盐诱导的急性痛风性关节炎的炎症反应，通过NLRP3/GSDMD信号通路减少炎症因子释放和细胞焦亡。

Uridine (Uridin) 是一种核苷化合物，是组成 RNA 的四种碱基之一，在 DNA 的转录时取代 DNA 中的胸腺嘧啶，与腺嘌呤配对。

MRS4833 (compound 15)，一种口服有效的强效竞争性P2Y14R拮抗剂，针对hP2Y14R具有IC50值为5.92 nM，而对mP2Y14R的IC50为4.8 nM。此外，MRS4833能有效减少因蛋白酶激活的哮喘模型中气道内嗜酸性粒细胞的增加，并在小鼠CCI模型中逆转慢性神经性疼痛。

MRS2905 (α,β-Methylene-2-thio-UDP) trisodium 是一种选择性P2Y14R激动剂，EC50为0.92 nM。MRS2905 trisodium 对UDP激活的P2Y6受体及其他P2Y受体无活性。

HDB-1 是一种选择性 P2Y14 receptor（P2Y14R）抑制剂，IC50 为 26 pM。HDB-1 对 P2Y1R、P2Y2R、P2Y4R、P2Y6R 和 P2Y12R 不表现出显著抑制作用。HDB-1 可通过抑制 P2Y14R 介导的 PKA/Raf1/MEK/ERK 信号通路，从而阻断 hepatic stellate cell（HSC）的活化，并缓解肝纤维化的核心病理过程。因此，HDB-1 被用于肝纤维化研究模型，以研究纤维化相关细胞体系中的嘌呤能受体信号特异性、hepatic stellate cell 活化通路以及下游 MAPK 通路调控机制。

MRS4917 是一种强效选择性 P2Y14受体 (hP2Y14R) 拮抗剂，口服有效，IC50为2.88 nM，Ki为1.67 nM，对P2Y6R的选择性超过18000倍，IC50值为54 μM。口服MRS4917后，可在慢性坐骨神经压迫 (CCI) 小鼠模型中有效逆转已有的机械性痛觉超敏，同时不影响体温调节。MRS4917可用于神经系统疾病研究。

HDL-16 是一种高效的 P2Y14R 拮抗剂，具有抗结肠炎作用,可通过靶向肠上皮细胞的P2Y14R发挥抗溃疡性结肠炎的作用。

UDP-a-D-Galactose disodium salt 是半乳糖基转移酶的供体底物，用于含半乳糖的寡糖的生物合成。

UDP trisodium (Compound 3) 是一种核苷酸，也是 P2Y14 receptor 的激动剂，其对 hP2Y14 receptor 的EC50为160 nM，优于其对 P2Y6 receptor 的激动效果。UDP trisodium 可应用于疼痛、糖尿病、囊性纤维化及肺部其他疾病的研究。

Uridine 5'-diphosphate sodium salt is a selective native agonist of the P2Y6 receptor (EC50: 300 nM; pEC50: 6.52) and a potent antagonist of P2Y14 (pEC50: 7.28).

Uridine diphosphate glucose(UDP-glucose)是一种嘧啶核苷酸糖，是含葡萄糖的寡糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体物质，是碳水化合物代谢的关键中间体并且参与许多酶促反应，是一种P2Y14的激动剂。

MRS4865 (compound 7a) 作为P2Y14受体拮抗剂及UDP-糖激动剂的融合体，具有缓解神经病理性疼痛的功能。

MRS4608是一种新型的P2Y14受体强效拮抗剂。

MRS4654 是一种新型的高效 P2Y14 受体拮抗剂，具有15 nM 的半最大抑制浓度 (IC50)。

MRS2690 disodium 是一种选择性的P2Y14受体激动剂，可抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内cAMP水平，并引起猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。它诱导细胞内钙动员，激活P38，并刺激RBL-2H3细胞膜的[35S]GTPγS结合。此外，MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放，适用于缺血性心脏病研究。