nlrp3-in-2

NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物，对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用，在小鼠心肌缺血 再灌注后限制梗死面积，且对代谢无影响。

NLRP3-IN-21（compound L38）是一款NLRP3炎症体抑制剂，具抗炎特性。此化合物能够抑制gasdermin D裂解、防止ASC寡聚化，并阻止NLRP3炎症小体的组装，从而遏制NLRP3炎症小体的激活及焦亡过程。

NLRP3-IN-20（compound 11）是一款口服活性的NLRP3炎症小体抑制剂，其抑制IL-1β分泌的IC50值为25 nM。该化合物展现出卓越的药代动力学性质，并在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克以及结肠炎模型中证明了其显著疗效。

NLRP3-IN-23 (Compound 15C) 是 NLRP3 炎症体激发的抑制剂，特别针对血红素介导机制。该化合物在 0.1μM 浓度时能显著抑制血红素诱导的 NLRP3 炎症体激活。

NLRP3-IN-22 (Compound II-4) 作为NLRP3抑制剂，展现出在10 μM浓度下67%的抑制效果。

NLRP3-IN-25（compound 32）为口服有效的NLRP3抑制剂，表现出抗炎作用。该化合物能缓解阿霉素诱发的小鼠肾小球肾炎所导致的肾脏损伤。在THP-1细胞中，NLRP3-IN-25抑制IL-1β分泌的IC50值达21 nM。

NLRP3-IN-26 (compound 15Z) 作为一种效力显著的NLRP3抑制剂，显示出0.13 μM的IC50值，可用于对DSS诱导的结肠炎模型进行研究。

NLRP3-IN-27是一种选择性的NLRP3抑制剂，IC50值为0.55 μM [0.5-0.6 μM]。NLRP3-IN-27可用于炎症免疫方面的研究。

NLRP3-IN-28（compound N77）被证明是一种高效的NLRP3抑制剂。它能抑制由Nigericin引起的焦亡，且EC50仅为0.07 μM。此外，NLRP3-IN-28在体内具有减轻炎症反应的作用。

NLRP3-IN-29 (Compound 5M) 是 NLRP3 的抑制剂，具有血脑屏障通透性和抑制炎症的潜力，可用于阿尔茨海默病的研究。

NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3炎性小体抑制剂 ，IC50为574 nM，其作用独立于 Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。

TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用，IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体 （IC505μM）通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。

NLRP3-IN-64 (Compound 2) 是一种NLRP3抑制剂，能够有效抑制NLRP3的激活，EC50值为5 nM。

NEK7-IN-2 (compound 23) 是一种有效的NLRP3-NEK7相互作用抑制剂，能够通过增强NEK7的热稳定性来调节NLRP3炎症小体的组装，并抑制IL-1β的释放。

NLRP3-IN-69 (Compound 23) 抑制NF-κBp65的激活以及NLRP3炎症小体的形成。NLRP3-IN-69 阻止LPS诱导的IL-1β、iNOS和COX-2的过度表达，并抑制NO生成（IC50=5.66 μM），展现了抗炎活性。

NLRP3-IN-72 (Compound 2) 是一种苯并咪唑衍生物，具有抗炎和抗氧化活性，其对NLRP3IL-1β的IC50是0.3 μM，能够通过对细胞焦亡(pyroptosis)的保护显示PD50为0.4 μM，并可诱导HO-1的EC50达0.6 μM。

Lobeglitazone Sulfate（CKD-501 Sulfate） 是一种新型噻唑烷二酮,具有抗炎活性，抑制LPS诱导的NLRP3炎症小体活化和肝脏炎症，可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。

JC-171 is a selective NLRP3 inflammasome inhibitor, with an IC50 of 8.45 μM for inhibiting LPS ATP-induced interleukin-1β (IL-1β) release from J774A.1 macrophages[1]. JC-171 (0-100 μM) blocks NLRP3 inflammasome activation and IL-1β production in primary macrophages dose dependently[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: J774A.1 murine macrophage cells JC-171 treatment delays the progression and reduces the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in mouse[1]. Animal Model: Mice immunized subcutaneously with 200 μg Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG) 35-55 peptide emulsified in Complete Freund's Adjuvant (CFA) on day 0 followed by injection of 200 ng of pertussis toxin. [1]. Chunqing Guo, et al. Development and Characterization of a Hydroxyl-Sulfonamide Analogue, 5-Chloro-N-[2-(4-hydroxysulfamoyl-phenyl)-ethyl]-2-methoxy-benzamide, as a Novel NLRP3 Inflammasome Inhibitor for Potential Treatment of Multiple Sclerosis. ACS Chem Neurosci. 2017 Oct 18;8(10):2194-2201.

NLRP3 AIM2-IN-2是一种新型强效抑制剂，对依赖于 NLRP3和 AIM2炎症体的热扩散具有不同物种特异性影响，IC50为0.2392 ± 0.0233 μ M。

NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3直接结合的 NLRP3炎性体抑制剂，对 IL-1β 的 IC50值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1 2= 138.63 min)，几乎没有毒性 (against L02: IC50> 100 μM) 。

Ruscogenin 是一种重要甾体皂苷元，提取自麦冬。它能够抑制 TXNIP NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径，改善脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，具有显著抗血栓、抗炎作用。

Peptide5 TFA，一种connexin 43模拟肽，能够降低动物脊髓损伤后的肿胀、抑制星形胶质细胞增生和神经元死亡。该化合物还可抑制NLRP3炎症小体，具有抗炎作用。

Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种P2 受体广泛抑制剂，其不可逆地阻断P2X7R活化并抑制CRP引发的NLRP3炎性体激活，常用于动脉粥样硬化研究。

CYP51 PD-L1-IN-1（compound L11）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物，作为CYP51（IC50: 0.884 μM）和PD-L1（IC50: 0.083 μM）的双重抑制剂，能够在细胞周期早期引发真菌细胞的凋亡。该化合物还能有效减少IL-2、NLRP3、NF-κBp65等蛋白的细胞内水平，诱导线粒体损伤及ROS积聚，进而导致真菌细胞的破裂和死亡。