neuronal excitability

Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (Skinasensyl Acetate) 是一种用于敏感皮肤的化妆品中的合成肽，是 endomorphin-2 衍生物， 通过内啡肽样通路扩大 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值范围，可用于研究由皮肤高反应性产生的炎症性和神经性疼痛。

AUT2是一种Kv3.1通道调节剂，具有治疗FXS患者感觉过敏的潜力，通过将高阈值电流的激活转移到更负的电位上。此转变降低了高阈值K+电流，并增加了神经元中的低阈值K+电流，恢复了ABR的IV波。由于其调节神经元兴奋试活性的能力，AUT2还有望用于治疗听力障碍。

QO-58是一种新型的Kv7激活剂（opener）,通过激活神经元 Kv7/KCNQ/M-通道，剂量依赖性激活Kv7电流，增强天然神经元M电流并导致诱发动作电位下降。对炎性疼痛具有抗伤害性作用，可用于神经元兴奋性障碍。

TREK1 and TREK2 channel activator (EC50 = 0.76 μM in Rb efflux assay in TREK1-expressing CHO cells). Exhibits selectivity for TREK1/2 over TRAAK, TASK3 and a range of other potassium channels. Hyperpolarizes membrane potential of dorsal root ganglion neurons and depresses neuronal activity in vitro. Loucif et al (2018) GI-530159, a novel, selective, mechanosensitive two-pore-domain potassium (K2P) channel opener, reduces rat dorsal root ganglion neuron excitability. Br.J.Pharmacol. 175 2272 PMID:29150838

aliotoxin是神经BK型肽基的抑制剂，对Kv通道和钙激活的钾通道能产生特异性抑制。Kaliotoxin对细胞膜电位和神经元兴奋性的调控具有研究意义。其产品编号为 T37808，CAS号为 145199-73-1

Relutrigine (PRAX-562) 是一种口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂，能够有效优先抑制由 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 引起的持续性 INa，其 IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。该化合物通过使用依赖性阻断方式，降低神经元的内在兴奋性，显示出明显的抗惊厥活性。

PF05020182 is novel potent and selective Kv7.2 4 potassium channel opener. PF-05020182 (2) significantly inhibits convulsions in the MES assay at doses tested, consistent with in vitro activity measure. The physiochemical properties, in vitro and in vivo activities of PF-05020182 support further development as an adjunctive treatment of refractory epilepsy. Facilitating activation, or delaying inactivation, of the native Kv7 channel reduces neuronal excitability, which may be beneficial in controlling spontaneous electrical activity during epileptic seizures.

DDO-8926 是一种高效的选择性BET抑制剂，其通过抑制促炎细胞因子表达和降低神经兴奋性，显著减缓机械性超敏反应，被应用于神经性疼痛的研究领域。

Pellotine 是一种从Lophophora中提取的生物碱。它是5-HT7 受体 (5-HT7 receptor) 的反向激动剂，EC50为291 nM。Pellotine 对5-HT1DR和5-HT6R显示良好亲和力，Ki分别为117 nM和170 nM。其作用包括降低细胞内cAMP水平，从而减少神经元兴奋性和神经递质的释放。

α-Dendrotoxin (α-DTX) 是从 Dendroaspis angusticeps (非洲绿曼巴蛇) 的毒液中提取的神经毒素，属于小分子多肽。该毒素可阻断 KV1.1、KV1.2、KV1.6 及 ASIC 通道，通过降低神经元的动作电位阈值并增加其频率，从而提高神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 常用于神经毒理学领域的研究。

Poneratoxin acetate是一种神经毒性肽和NaV1.6/NaV1.7的调节剂，降低电压门控钠通道的激活阈值并导致疼痛。