myc-driven

MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂，选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录，以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ，诱导细胞凋亡。

DT-061 is an orally bioavailable protein phosphatase 2A (PP2A) activator. It could be applied in the therapy of KRAS-mutant and MYC-driven tumorigenesis.

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

SYHA1815, 一种口服活性RET抑制剂（IC50=0.9 nmol L），显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物针对RET的选择性明显优于KDR（IC50=15.9 nmol L）。其抗肿瘤机制主要通过下调c-Myc，阻断G1期细胞周期以及抑制RET驱动的细胞增殖来实现。

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

MYRA-A is an inducer of apoptosis in a Myc-dependent manner that acts by inhibiting Myc-driven transformation and disrupting MYC-Max interaction.

MRT-2359 是一种有效的且可口服的 GSPT1 降解剂，具有抗肿瘤活性。MRT-2359 对耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的生长具有抑制作用。MRT-2359 在 MYC 驱动的细胞系中表现出优先活性。

DC-034 is a potent downregulator of MYC transcription in cancer cells by a G4-dependent mechanism, thereby selectively inhibiting MYC significantly greater than other G4-driven genes.

c-Myc inhibitor5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤，可选择性靶向 c-MYCG-四链体(KD16 μM)。c-Myc inhibitor5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用，而不是其他 G4 驱动的癌基因。

LL-K8-22 是一款高效且具有选择性和持久性的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。该化合物还能抑制STAT1Ser 727的磷酸化，并能抑制由E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序，适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM)，在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。