mpges 1 inhibitor 1

mPGES-1 Inhibitor-1 是一种新型的微粒体前列腺素 E 合酶-1（mPGES-1）选择性抑制剂，具有抗炎镇痛活性，可用于研究急性肝损伤。

PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂，IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。

Zaloglanstat (ISC-27864) is a selective, orally active mPGES-1 inhibitor with an IC50 of 5 nM against human mPGES-1, demonstrating analgesic effects in osteoarthritis and inflammatory arthritis.

mPGES1-IN-3 is a potent and selective inhibitor of microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) .

MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor (IC50: 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively).

HPGDS inhibitor 1 是口服具有活性的HPGDS 选择性抑制剂，在酶和细胞分析中的IC50值分别为 0.6 nM 和 32 nM，但对 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 、5-LOX 无抑制作用。

α-Gracinoic acid 属于mPGES-1抑制剂，表现出抗炎性能。

mPGES1-IN-4 (compound 32), 作为一种多取代嘧啶类化合物, 主要通过抑制 mPGES-1 实现其抗炎效果，是一种亚微摩尔级别的 PGE2 生产抑制剂，并在体内急性炎症模型中显示了显著的抑制作用。

mPGES1-IN-5 (compound 18) 为亚微摩尔级多取代嘧啶类化合物，其主要通过阻断mPGES-1来发挥抗炎效果，并在体内急性炎症模型中显示出显著的抑制作用，有效抑制PGE2的生成。

KH176m 担当着选择性抑制微粒体前列腺素E合成酶-1 (mPGES-1) 的角色。该化合物有效抑制 mPGES-1 的表达，并且能够阻止 DU145 源球体的生长，但对表达水平低的 mPGES-1 细胞如 LNCaP 则无影响。作为一种抗氧化剂和氧化还原激活剂，KH176m 在抗心脏氧化应激中表现出高效性，其效果取决于缺血持续的时间。KH176m 在减轻急性心脏缺血再灌注损伤 (IRI) 方面具有潜在的治疗价值。

AGU654 (Compound 44) 是一种效力强的mPGES-1选择性抑制剂，对mPGES-1的IC50值为2.9 nM。通过抑制mPGES-1，AGU654 阻断COX-1/2将花生四烯酸转化为前列腺素E2 (PGE2) 的通路，从而有效缓解炎症、疼痛及发热。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能选择性抑制细菌外毒素诱导的PGE2生成，同时不影响其他前列腺素的产生。在豚鼠模型中，它显著减轻了发热、炎症和炎症性疼痛，展现出显著的抗炎、镇痛和退热功效。AGU654 有潜力成为研究炎症性疾病和疼痛的新方法。

mPGES-1/sEH-IN-1（compound 1f) 是一种sEH抑制剂，具有IC50值为5 μM。此外，mPGES-1/sEH-IN-1 通过抑制mPGES-1而表现出抗肿瘤活性，其IC50值为25 µM。

mPGES-1/5-LOX-IN-1 (compound 3j) 是一种有效且可口服的mPGES-1和5-LOX双重抑制剂，其IC50值分别为0.92和1.89 µM，具备抗炎特性。

AGU661 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂，IC50 为 0.22 nM。它能够减少人促炎性 M1 巨噬细胞和活化单核细胞中 PGE2 的生成，而不影响其他脂质介质通路。AGU661 具有不理想的理化性质、差的代谢稳定性以及高血浆蛋白结合率。将 AGU661 包覆在 PLGA 基纳米颗粒中显著增强其生物活性。AGU661 可用于炎症性疾病的研究。

mPGES1-IN-10 (Compound 7d) 是一种高效的微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.0 μM。mPGES1-IN-10 具有潜力用于研究慢性炎症相关疾病和恶性肿瘤（如结直肠癌）。

YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1;IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX;IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121以剂量依赖性地方式减少 PGE2 的产生，EC50为 12 μM。

CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂，可抑制 NF-κB 信号通路。

CAY10589 is an mPGES-1 inhibitor.

FR20 is a human microsomal prostaglandin synthase 1 (mPGES 1) inhibitor.

Crisdesalazine (AAD 2004) 是微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂。 Crisdesalazine 可减少自噬体形成、轴索病变和运动神经元变性，改善运动功能并延长寿命。

2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂，mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。

CAY10678 是一种 mPGES-1抑制剂，抑制 PD-1。CAY10678 可减少胶原沉积和T细胞耗竭，可用于研究黑色素瘤。

BRP-201 是一种选择性的、新型的、有效的 mPGES-1 抑制剂 (IC50: 0.42μM)，被认为是下一代抗炎药治疗炎症性疾病的有希望的治疗靶点。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。