mouse , human bace1

NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。

Potent and selective β-secretase (BACE) inhibitor (IC50 values are 10.2 and 20.3 nM for human BACE2 and BACE1, respectively). Displays >5,000-fold selectivity for BACE over other proteases including cathepsin D, pepsin and renin. Inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 production in cells expressing mutated APP. Reduces hippocampal and cortical Aβ and sAPPβ levels in an Alzheimer's disease mouse model.

Umibecestat 是一种β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂，对人 BACE-1 和小鼠 BACE-1 的 IC50 分别为 11 nM 和 10 nM，可用于阿尔茨海默病的研究。

BuChE-IN-9 (compound 22a) 作为eqBuChE的抑制剂，表现出相当的效力，具有173 nM的IC50值。除此之外，BuChE-IN-9对人BACE1、Aβ聚集及小鼠mGAT1和mGAT4也具有抑制作用，并且显示出显著的抗遗忘特性。