mk2 inhibitor

MK2-IN-1 is a potent and selecitve MAPKAPK2(MK2) inhibitor(IC50=0.11 uM) with a non-ATP competitive binding mode.

MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂，其 IC50值为0.11uM。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。

PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。

Ralimetinib selectively inhibits phosphorylation of MK2 (Thr334) and has no effect on phosphorylation of p38α MAPK, JNK, ERK1 2, c-Jun, ATF2, or c-Myc. Ralimetinib is an effective and selective, ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK α β (IC50s: 5.3 and 3.

p38α-MK2-IN-1 (Compound 36) 是一种抑制p38α-MK2复合物的抑制剂，IC50为5 nM。此化合物表现出显著的炎症抑制效果，并具备促进关节修复的能力。

MK2-IN-7 (Compound 144) 是一种丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶-2 (MK2) 的抑制剂，适用于炎性疾病、自身免疫性疾病和癌症研究。

Tpl2 kinase inhibitor is an inhibitor of tumor progression locus 2 (Tpl2; IC50= 0.05 μM).1It is selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 μM, respectively). Tpl2 kinase inhibitor inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 μM, respectively). It enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 leukemia cells when used at a concentration of 5 μM.2Tpl2 kinase inhibitor (5 μM) inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells.3 1.Garvin, L.K., Green, N., Hu, Y., et al.Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-α production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: Synthesis and structure-activity relationshipsBioor. Med. Chem. Lett.15(23)5288-5292(2005) 2.Wang, X., and Studzinski, G.P.Expression of MAP3 kinase COT1 is up-regulated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 in parallel with activated c-jun during differentiation of human myeloid leukemia cellsJ. Steroid. Biochem. Mol. Biol.121(1-2)395-398(2010) 3.Wang, X., Gocek, E., Novik, V., et al.Inhibition of Cot1/Tlp2 oncogene in AML cells reduces ERK5 activation and up-regulates p27Kip1 concomitant with enhancement of differentiation and cell cycle arrest induced by silibinin and 1,25-dihydroxyvitamin D3Cell Cycle9(22)4542-4551(2010)

Zunsemetinib (ATI-450) 是一种具有口服活性和选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于研究脊柱关节炎和类风湿性关节炎。

CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂，通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有

MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) is a potent and selective inhibitor of p38α MAPK, with a Ki value of 101 nM. It exhibits excellent CNS penetration and oral bioavailability. MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) effectively suppresses the phosphorylation of MK2, a substrate of endogenous p38α MAPK, in activated glial cells.

MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，可透过神经系统,具有口服活性的的p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 磷酸化活化的神经胶质中内源性底物 MK2 的能力。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 （PPI）抑制剂，抑制 TNF-α，通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1 MKK3 p38 MnK1 MK2 elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。

MK2-IN-4 是一种 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂 (IC50: 45 nM)。MK2-IN-4 能够用于癌症、炎症和免疫学的研究。

PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK) Cdk9的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。

Anti-inflammatory agent 33，一种有效的p38α抑制剂，抑制NO产生，并抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2蛋白表达，具有抗炎活性。

MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂，抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制IL-6表达而不影响IL-8表达。MMI-0100 抑制纤维化过程，例如静脉移植疾病。

MK2-IN-5为Mk2的假底物，Ki值为8 μM。该化合物针对MAPK通路内的蛋白相互作用域，并能抑制HSP25与HSP27的磷酸化。

MK2-IN-6 (Compound 11),作为一种高效且选择性的不可逆MK2抑制剂,其IC50仅为2.3 nM.通过抑制MK2激酶的活性,该化合物能长效阻断MK2信号通路,并减轻巨噬细胞中的病理性炎症因子的表达.该化合物不仅在体外显示出对M2型巨噬细胞表型的抑制作用,而且在体内亦表现出类似效果,显示其在结肠癌研究中的潜在应用价值.

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

YARA peptide，这是一种细胞穿透肽，同时也是MK2的抑制剂。在体外皮肤培养模型中，负载有YARA的纳米颗粒可以降低炎症细胞因子 (IL-1β, IL-6和TNF-α) 的水平。YARA peptide 被视为特应性皮炎 (AD) 研究的潜在工具。