mcf-10a

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制细胞的增殖和迁移，可用于研究乳腺癌。

Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。

Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长，同时在长时间的高浓度暴露下诱导 DNA 损伤，且抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。此外，Octamethylcyclotetrasiloxane 显示出内在的雌激素活性。

GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂，能够抑制 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞。

PI3K-IN-28 是一种有效的PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的 IC50, μM 值为 5.8、2.3 和 7.9 μM。PI3K-IN-28 是有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌药物的潜在先导。

JMX0293是一种O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物，具有针对MDA-MB-231细胞系的高效力(IC50=3.38 μM)，且对MCF-10A人非致瘤性乳腺上皮细胞系的毒性极低(IC50>60 μM)。该化合物能抑制STAT3磷酸化，促进TNBC MDA-MB-231细胞的凋亡，同时在体内显著抑制MDA-MB-231异种移植肿瘤的生长，无明显毒性。

NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。

NDNA3 (compound 14)，一种选择性Hsp90α抑制剂，IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性，并对Ovcar-8细胞（IC50为12.66 μM）和MCF-10A细胞（IC50为11.72 μM）展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损，不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。

ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能，并能有效降低多种细胞系（包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S）的细胞活性，相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外，ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。

PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1，其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡，并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用，PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖，IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。

BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。

Fasnall, a fatty acid synthase (FASN) inhibitor, exhibits an IC50 of 3.71 μM against the human recombinant enzyme. It halts tritiated acetate incorporation into lipids (IC50= 5.84 μM), boosts ceramide levels, and triggers lipid droplet formation in BT474 HER2+ breast cancer cells. Demonstrating antiproliferative effects on various breast cancer cell lines, including non-tumorigenic MCF-10A and tumorigenic MCF-7, MDA-MB-468, BT474, and SK-BR-3, its efficacy is directly linked to FASN expression in vitro. In murine models of HER2+ breast cancer, particularly the MMTV-Neu model, Fasnall significantly reduces tumor volume and extends survival. Furthermore, it enhances the efficacy of carboplatin in vivo, bolstering the objective response rate of stable disease from 25% with carboplatin alone to 88% when paired with Fasnall.

PBE-AMF是一种具有抗癌活性的前药,能够活化H2O2.它通过抑制DNA合成、降低ATP水平、诱导细胞凋亡(apoptosis)及阻碍细胞周期来抑制肿瘤细胞增殖.此化合物在抑制MDA-MB-231细胞增殖方面表现出高效性和选择性(IC50=6.4 μM),同时对非癌性MCF-10A细胞具有较低的毒性影响.

5,6-Dihydropyridin-2(1H)-one对MCF 10A细胞和HEPG2.2.15细胞具有毒性，可用于研究癌症。