m2 receptor

Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。

Pimethixene maleate (Pimetixene maleate) 是一种高效的 5-HT2B 受体拮抗剂，具有镇静和镇咳活性。Pimethixene maleate 抑制 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2，可用于研究儿童干咳和刺激性咳嗽。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

Oxybutynin chloride (Oxybutynin HCl) 是一种抗胆碱能药物，用于缓解泌尿和膀胱困难。它抑制血管 Kv 通道，IC50为 11.51 μM。

Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物，用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1、M2和 M3受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

PD-102807 是一种选择性和竞争性的M4 muscarinic receptor拮抗剂(IC50=90.7 nM)，同时对M1、M2、M3、M5的IC50为950~7412 nM，可用于研究帕金森病，还能够抑制气道平滑肌（ASM）收缩。

VU0238441是一种泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体阳性变构调节剂，对 M1、M2、M3、M5 和 M4 的EC50分别为 3.2、2.8、2.2、2.1 和大于 10 μM。

Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

Solifenacin D5 hydrochloride is a deuterium-labeled Solifenacin hydrochloride, which acts as an antagonist of muscarinic receptors with pKis of 7.6, 6.9, and 8.0 for M1, M2, and M3 receptors, respectively.

Terodiline hydrochloride is an antagonist of M1-selective muscarinic receptor (mAChR)(Kbs of 15, 160, 280, and 198 nM in rabbit vas deferens (M1), atria (M2), bladder (M3) and ileal muscle (M3), respectively).

Otenzepad (AF-DX 116) 是 M2 mAChR 的特异性拮抗剂，对大鼠心脏和兔外周肺的 IC50 分别为 386 nM 和 640 nM。

PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, res

Tarafenacin is a highly selective M3 muscarinic receptor antagonist (Ki= 0.19 nM), ~200 fold selectivity over the M2 receptor.

Bryonolic acid (20-epi-Bryonolic acid) 是一种从 Sandoricum indicum 提取的三萜类化合物，具有免疫调节、抗炎，抗氧化和抗癌等活性，通过抑制Ca2+内流和调节Ca2+-CaMKII-CREB信号通路中的基因表达来避免PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡反应。

TAAR1 agonist 2（化合物30）是TAAR1（微量胺相关受体1）的完全激动剂，具有pEC50=7.5的活性。该化合物在H1受体上也具有激动剂活性，并能激活毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的多个成员，例如M2受体（pEC50=5）。TAAR1 agonist 2 对于神经精神疾病的研究具有潜在的应用价值。

AE9C90CB 是 muscarinic receptor 的拮抗剂，具有较高的 M3 muscarinic receptors 亲和力，pKi值为9.90，相较于 M2 muscarinic receptor，对 M3 的选择性高出20倍。

Oxomemazine hydrochloride 是一种吩噻嗪衍生的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，并具有显著的抗毒蕈碱活性。作为毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，Oxomemazine 在高亲和力 (histamine H1-receptor=84 nM, M1 受体) 和低亲和力 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2 受体) 位点之间表现出20倍的差异。Oxomemazine 广泛用于咳嗽相关研究的抗组胺和抗胆碱能试剂。

SCH 211803 是一种针对 M2毒蕈碱受体 (M2 muscarinic receptor) 的选择性拮抗剂，可用于心血管及神经系统疾病研究。

VU0467319 (Compound VU319) 是一种口服活性和能透过血脑屏障的高选择性M1正向变构调节剂 (EC50: 492 nM)。对人类和大鼠，该化合物相对于M2-5显示出选择性 (EC50 > 30 μM)。VU0467319 可通过中枢M1毒蕈碱受体改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍，并且不会引起胆碱能不良反应，是AD研究的潜在化合物。

AF-DX 384 free base 是一种具有选择性和高效性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M2 mAChR) 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M4 mAChR) 拮抗剂 ，可用于研究神经分裂和帕金森等神经神经系统疾病。

Oxotremorine sesquifumarate 是一种毒蕈碱受体激动剂，对 M2 的激活作用更强，可用于神经学研究。

(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种可口服且具有选择性毒蕈碱 M2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂，抑制毒蕈碱 M1，M3 和 M4 受体。