lrrk2 in 1

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

LRRK2 inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 13 nM。LRRK2 inhibitor 1 对 DCLK1 激酶具有抑制作用，IC 50 值为 2.61 nM。

LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂，对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。

LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性，其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM)，LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT ADP-Glo(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。

LRRK2-IN-13（Compound 13）作为LRRK2的有效抑制剂，显示出强效的抑制活性（IC50=0.57 nM），并具备良好的脑穿透性。

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂，其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效，IC50值为6.3 nM。此外，该化合物具备对hERG的抑制效果，IC50达到22 μM，并且能够穿透血脑屏障。

LRRK2-IN-15 作为LRRK2抑制剂，展现出显著的抑制活性。该化合物在PBMC细胞中的IC50值仅为5 nM，而对BCRP的IC50值则为1.5 μM，表明其选择性抑制效果。LRRK2-IN-15 主要用于帕金森病相关研究。

LRRK2-IN-16 (compound 25) 是一种LRRK2激酶抑制剂，IC50值低于5 μM。LRRK2-IN-16 适用于神经退行性疾病和自身免疫性疾病研究。

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].

XL01126是一种针对LRRK2的高效降解剂，其DC50值对G2019S LRRK2为14 nM，对WT LRRK2为32 nM。该化合物能穿透血脑屏障，作为帕金森疾病研究中的降解探针使用。同时，XL01126在LRRK2非催化功能和框架功能的研究上具有重要作用。

JH-XII-03-02为高效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂，适用于帕金森病相关研究。

MK-1468为高选择性脑渗透性LRRK2抑制剂，IC50值为0.8 nM，适用于帕金森病研究。