lpa1 receptor antagonist 1

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

ASP6432 is an antagonist of type 1 lysophosphatidic acid receptor (LPA1). For human LPA1 and rat LPA1, the IC50s are 11 nM and 30 nM , respectively.

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

VPC12249, a lysophosphatidic acid receptor type 1 (LPA1) antagonist, plays a functional role in osteoclast differentiation and bone resorption activity.

BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

BMS-986020 sodium (AM152 sodium) 是一种高亲和力的LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor 1)拮抗剂,可用于研究特发性肺纤维化，能够减慢用力肺活量(FVC)和肺功能下降速度。BMS-986020能够抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白(BSEP,MRP4,MDR3)，改变胆汁稳态。

ONO-9780307 是 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 的特异性拮抗剂 (IC50: 2.7 nM)。

ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂，IC50为 0.16 μM。

ACT-1016-0707 是一种高效、选择性且不可逆的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，在实验模型中展现出显著的抗纤维化及抗炎活性。ACT-1016-0707 已在体内外肺纤维化模型中得到广泛研究，能够减缓病理性纤维化进程，因而被视为纤维化肺疾病研究中的潜在候选化合物。