khk

KHK-IN-2是一种选择性的酮基己酸酶抑制剂，IC50值为0.45μM。

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

KHK-IN-1 hydrochloride 是一种具有选择性、细胞膜渗透性和高效性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖症。

KHK-IN-5 (Compound 18)，一种有效的KHK抑制剂，主要用于研究非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及2型糖尿病(T2DM)。

KHK-IN-6 (compound 33) 作为KHK抑制剂，其IC50值为0.6nM。

KHK-IN-4（compound 14）是一种针对酮己糖激酶（KHK）的高效抑制剂，适用于果糖代谢疾病的研究。

KHK-6 作为 hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK 1) 的抑制剂数,其 IC50 值为 20 nM.它能强化 CD3 CD28 诱导的细胞因子生成,并提升 CD4+ 及 CD8+ T 细胞表面的 CD69、CD25 和 HLA-DR 表达.此外,KHK-6 还能增强 T 细胞对 SKOV3 和 A549 细胞的杀伤效果.

Ketohexokinase inhibitor 1 是一种酮己糖激酶抑制剂（对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50：分别为 8.4 nM 和 66 nM）。

Brodalumab (AMG 827) 是一种人源靶向白介素 17 受体 (IL-17R) IgG2 的单克隆抗体，常作为免疫抑制剂来治疗银屑病和牛皮藓。

Rocatinlimab（AMG 451）（KHK4083）为全人源非岩藻糖化IgG1抗OX40单克隆抗体，旨在用于特应性皮炎（AD）研究。

Evocalcet (KHK7580) 对钙敏感受体具有激活作用。

KHK-IN-3 (Example 1) 作为一种己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，主要用于对肾脏病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、糖尿病及心力衰竭进行研究。KHK 酶在果糖代谢中作为限速酶和果糖激酶发挥作用，通过催化果糖磷酸化成为果糖-1-磷酸 (FIP) 同时消耗 ATP。果糖代谢的缺乏反馈抑制可能导致脂肪生成、糖异生和氧化磷酸化等下游中间体的积累。

KHKI-01215 是一种高效性 NUAK2 抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌细胞 SW480 的增殖，诱导 SW480 细胞凋亡。KHKI-01215 可用于研究癌症。

KHKI-01128, 一种NUAK2抑制剂,具有0.024 μM的IC50值,在SW480结直肠癌细胞中显示出明显的抗癌活性.

BI-9787 是一种ketohexokinase (KHK) 针对两种形式hKHK-A和hKHK-C具有高选择性的两性离子型酮己糖激酶抑制剂，其IC50分别为12 nM和12.8 nM。该化合物在大鼠肝细胞中展示出优良的代谢稳定性，并且在大鼠体内具有良好的药代动力学属性。