khk

KHK-IN-2是一种选择性的酮基己酸酶抑制剂，IC50值为0.45μM。

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

KHK-IN-1 hydrochloride 是一种具有选择性、细胞膜渗透性和高效性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖症。

KHK-IN-5 (Compound 18)，一种有效的KHK抑制剂，主要用于研究非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及2型糖尿病(T2DM)。

KHK-IN-6 (compound 33) 作为KHK抑制剂，其IC50值为0.6nM。

KHK-IN-7 (compound 2) 是一种 (ketohexokinase(KHK)) 抑制剂，适用于代谢紊乱研究。

KHK-IN-4（compound 14）是一种针对酮己糖激酶（KHK）的高效抑制剂，适用于果糖代谢疾病的研究。

KHK-6 作为 hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK 1) 的抑制剂数,其 IC50 值为 20 nM.它能强化 CD3/CD28 诱导的细胞因子生成,并提升 CD4+ 及 CD8+ T 细胞表面的 CD69、CD25 和 HLA-DR 表达.此外,KHK-6 还能增强 T 细胞对 SKOV3 和 A549 细胞的杀伤效果.

KHK-2898 是一种针对 CD98 重链 (CD98hc/SLC3A2) 的高效人源化单克隆抗体，专门用于干扰 L 型氨基酸转运体 1 (LAT1) 复合物的功能。该抗体采用 POTELLIGENT® 技术进行了去岩藻糖化修饰，显著增强了抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。在实验研究中，KHK-2898 被作为一种双效药理学工具，通过竞争性抑制中性氨基酸（如亮氨酸）摄取来切断肿瘤代谢补给，并利用强效的免疫募集作用直接杀伤高表达 CD98 的癌细胞。

KHK-2866是一种人源化单克隆抗体，靶向肝素结合表皮生长因子样生长因子(HB-EGF)。KHK-2866通过结合HB-EGF，阻断其与EGFR和HER4受体的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。HB-EGF在多种实体瘤（如卵巢癌、肺癌）中过表达，是重要的治疗靶点。

KHK2823 是人源化的抗人 CD123/IL3RA 单克隆抗体。推荐同型对照为人 IgG1kappa，同型对照。KHK2823 适用于白血病相关研究。

KHK6640 是一种人源化的抗淀粉样 β 蛋白寡聚体 (amyloid beta oligomer) 的特异性抗体。在多种啮齿动物阿尔茨海默病模型中，KHK6640 显示出高效力，并能改善认知功能。该抗体适用于研究阿尔茨海默病等神经系统疾病。

KHK2840 是靶向 CD40 的抗体，可用于肿瘤方向的研究。

KHK2805 是靶向 FOLR1 的抗体，可用于肿瘤方向的研究。

Evocalcet (KHK7580) 对钙敏感受体具有激活作用。

Ketohexokinase inhibitor 1 是一种酮己糖激酶抑制剂（对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50：分别为 8.4 nM 和 66 nM）。

Brodalumab (AMG 827) 是一种人源靶向白介素 17 受体 (IL-17R) IgG2 的单克隆抗体，常作为免疫抑制剂来治疗银屑病和牛皮藓。

Rocatinlimab 是一种针对 T 细胞共刺激受体 OX40 的高效人源化 IgG1 单克隆抗体，通过特异性结合活化 T 细胞表面的 OX40，双重发挥药理作用：一方面通过竞争性阻断 OX40 与其配体 OX40L 的结合来抑制下游促炎信号；另一方面通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用特异性耗竭引起皮肤炎症的 OX40+ 活化 T 细胞。在实验研究中，它被作为研究慢性过敏性炎症长效缓解机制及评估 T 细胞重塑疗法在特应性皮炎 (AD) 中应用潜力的药理学工具。

KHK-IN-3 (Example 1) 作为一种己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，主要用于对肾脏病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、糖尿病及心力衰竭进行研究。KHK 酶在果糖代谢中作为限速酶和果糖激酶发挥作用，通过催化果糖磷酸化成为果糖-1-磷酸 (FIP) 同时消耗 ATP。果糖代谢的缺乏反馈抑制可能导致脂肪生成、糖异生和氧化磷酸化等下游中间体的积累。

KHKI-01215 是一种高效性 NUAK2 抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌细胞 SW480 的增殖，诱导 SW480 细胞凋亡。KHKI-01215 可用于研究癌症。

KHKI-01128, 一种NUAK2抑制剂,具有0.024 μM的IC50值,在SW480结直肠癌细胞中显示出明显的抗癌活性.

BI-9787 是一种ketohexokinase (KHK) 针对两种形式hKHK-A和hKHK-C具有高选择性的两性离子型酮己糖激酶抑制剂，其IC50分别为12 nM和12.8 nM。该化合物在大鼠肝细胞中展示出优良的代谢稳定性，并且在大鼠体内具有良好的药代动力学属性。

GS-1291269 是一种高效的中性酮己糖激酶 (KHK) 抑制剂，其对KHK-C和KHK-A的IC50值分别为0.38 nM和2.1 nM。在大鼠果糖激发模型中，GS-1291269 能够降低肝脏和肾脏中的果糖-1-磷酸 (F1P) 水平。GS-1291269 适用于与肾脏疾病及代谢功能障碍相关性脂肪肝 (MASLD) 的研究。

(αR)-BI-9787 是 BI-9787 的差向异构体，属于两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂。