kcnq2/q3

RL648_81 是 KCNQ2 3 通道的选择性激活剂 (EC50 = 190 nM)。 RL648_81 可用于神经元过度兴奋性神经系统疾病的研究。

ICA-069673是一种KCNQ2 Q3钾通道激活剂，IC50值为0.69 μM。

ICA 110381 是一种KCNQ2 Q3钾通道开放剂，有潜力用于癫痫的研究。ICA 110381 是KCNQ2 Q3激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及KCNQ1拮抗剂 (IC50=15 μM)。

QO-40 是一种 KCNQ2 3 钾通道激活剂。

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2 Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3 Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

Kv7.2 Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2 7.3通道（KV7.2 7.3 channel KCNQ2 3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg kg。

ML252是一种钾离子通道(potassium channel)的选择性抑制剂，主要针对KCNQ2 (Kv7.2，IC50=69 nM)。同时，ML252对细胞色素Cytochrome P450也有抑制作用，其IC50值分别为CYP1A2为6.1 nM、CYP2C9为18.9 nM、CYP3A4为3.9 nM、CYP2D6为19.9 nM。

ML-252 is a potent, selective inhibitor of the Kv7.2 voltage-gated potassium channel, demonstrating an IC50 value of 69 nM in patch clamp assays. It exists as the (S)-enantiomer, which is significantly more effective than both its (R)-enantiomer counterpart and the racemic mixture, with respective IC50 values of 944 nM and 160 nM. ML-252 exhibits high selectivity for Kv7.2 over other potassium channel subtypes and shows minimal activity against more than 68 G protein-coupled receptors, various transporters, L- and N-type calcium channels, K_ATP, and hERG potassium channels. However, it does inhibit the melatonin MT1 receptor by 61% at a 10 µM concentration.