immunosuppression

Acyclovir (Aciclovir) 是鸟嘌呤类似物和具有口服活性的抗病毒剂。它对HSV-1(IC50为 0.85 μM)，HSV-2(IC50为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒有活性。

Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自黄栀果实的天然交联剂，可抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。它有蛋白质调节、抗肿瘤、抗炎症、免疫抑制、抗血栓形成和对海马神经元保护的多种生物活性，可研究 2 型糖尿病。

B7/CD28 interaction inhibitor 1 (CTLA-4 inhibitor) 是B7.1-CD28相互作用抑制剂(IC50:50 nM)。

CD73-IN-3 (LY-3475070) 是一种有效的选择性 CD73 抑制剂，IC50 为 28 nM，具有癌症的研究潜力。

cis-Urocanic acid ((E)-Urocanic acid) 是一种 5-HT2A 受体激动剂，cis-Urocanic acid 与 5-HT 受体结合的Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。

nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种可逆的精氨酸酶抑制剂，具有抗白血病的作用，对内皮功能障碍、免疫抑制和代谢有效。在缺氧条件下，它可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

Indoximod (NLG-8189) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。

HPK1-IN-58 是一种有效的HPK1 (IC50: 2.6 nM) 和SLP76 (IC50: 20 nM) 抑制剂。它可以增强IL-2的分泌，进而逆转PGE2诱导的免疫抑制作用，适用于抗肿瘤免疫的研究。

SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂，可缓解肿瘤免疫抑制。

Scoparone (Aesculetin dimethyl ether) 是分离自毛蒿中，具有抗凝血，抗血管舒张作用和抗炎活性。

BMS-243117 is an effective selective LCK inhibitor with good cell activity (IC(50)=1.1 microM) and inhibition of T cell proliferation, which has great potential for therapeutic immunosuppression and the treatment of diseases such as rheumatoid arthritis a

eIF4E-IN-1 (WO2021003194A1, compound Y), is a highly effective inhibitor of eIF4E, a key protein involved in immunosuppression. By targeting immune checkpoint proteins such as PD-1, PD-L1, LAG3, TIM3, and IDO, eIF4E-IN-1 functions to disrupt immune suppression and promote immune release in specific diseases such as cancer and infectious diseases.

CD73-IN-10 可用于肿瘤相关疾病药物的制备。CD73-IN-10 是 CD73的有效抑制剂， 能够催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷。腺苷具有诱导免疫抑制的作用，能够促进肿瘤增殖和 或转移。

CD73-IN-11 可用于肿瘤相关疾病的药物制备。CD73-IN-11 是 CD73的有效抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷，从而诱导免疫抑制并促进肿瘤增殖和 或转移。

OP-5244 sodium 是有效的、口服具有活力的 CD73 抑制剂 (IC50: 0.25 nM)。OP-5244 sodium 能够阻断腺苷的产生，进而逆转免疫抑制作用，对癌症表现出研究潜力。

Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性的 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation) 阻滞剂。Belatacept 能够结合 CD 80/86 配体，从而对 CD-28 介导的 T 细胞共刺激表现出抑制作用。Belatacept 能够用于研究器官移植免疫抑制。

Inupadenant, also known as EOS-850, is a highly selective small molecule antagonist of the adenosine A2a receptor, in the adenosine triphosphate adenosine pathway, a key driver of immunosuppression in the tumor microenvironment across a broad range of tumors.

MNF, also known as 3,4-MNF, is an antagonist of the aryl hydrocarbon receptor (AhR). MNF reduces UVR-mediated immunosuppression and induces Tregs in murine contact hypersensitivity (CHS).

OATD-02是一种口服可逆性的Arginase1和2双重抑制剂，表现出竞争性且非共价的抑制特性。作为缓释型抑制剂，OATD-02能够有效抑制细胞内的精氨酸酶活性，具有以下IC50s值：20 nM (hARG1)、39 nM (hARG2)、39 nM (mARG1)、28 nM (rARG1)。它还能够消除由两种精氨酸酶引起的肿瘤免疫抑制效应，适用于黑色素瘤研究。

Dargistotug (M-6223) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，特异性结合 TIGIT (T cell immune receptor with Ig domain and ITIM)，这一抑制性检查点受体在免疫调控中发挥关键作用。Dargistotug (M-6223) 可减轻 NK 细胞消耗，增强细胞因子分泌，调节效应 T 细胞活性，并提高调节性 T 细胞 (Treg) 功能，形成广泛的免疫抑制环境。因此，Dargistotug (M-6223) 已成为免疫检查点抑制研究中的重要候选分子。

作为OATD-02的盐酸盐形态,OATD-02 hydrochloride 是一种口服、竞争性的、可逆的及非共价结合的Arginase1和Arginase2双重抑制剂.它作为缓释抑制剂,成功阻断了细胞内精氨酸酶的活性,显示出了极低的IC50值,分别为20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1).此外,OATD-02 hydrochloride 似乎能消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制现象,并可能用于黑色素瘤的研究.

NGM-438是一种靶向LAIR1的人源化IgG1单克隆抗体。NGM438能够逆转胶原引发的髓细胞免疫抑制，并在基于免疫细胞的功能试验中增强抗PD-1单抗介导的T细胞反应。

D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol是一种脂质纳米颗粒，可以与抗体共价键结合，拥有高效的靶向药物递送潜力。它能增强特定细胞类型内化合物的聚集，并可能作为免疫抑制中提高抗体效力的配体。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol还可用于研究涉及细胞信号传导和脂质代谢的机制。