immunosuppression

Acyclovir (Aciclovir) 是鸟嘌呤类似物和具有口服活性的抗病毒剂。它对HSV-1(IC50为 0.85 μM)，HSV-2(IC50为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒有活性。

Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自黄栀果实的天然交联剂，可抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。它有蛋白质调节、抗肿瘤、抗炎症、免疫抑制、抗血栓形成和对海马神经元保护的多种生物活性，可研究 2 型糖尿病。

B7/CD28 interaction inhibitor 1 (CTLA-4 inhibitor) 是B7.1-CD28相互作用抑制剂(IC50:50 nM)。

CD73-IN-3 (LY-3475070) 是一种有效的选择性 CD73 抑制剂，IC50 为 28 nM，具有癌症的研究潜力。

cis-Urocanic acid ((E)-Urocanic acid) 是一种 5-HT2A 受体激动剂，cis-Urocanic acid 与 5-HT 受体结合的Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。

nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种可逆的精氨酸酶抑制剂，具有抗白血病的作用，对内皮功能障碍、免疫抑制和代谢有效。在缺氧条件下，它可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

Indoximod (NLG-8189) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。

HPK1-IN-58 是一种有效的HPK1 (IC50: 2.6 nM) 和SLP76 (IC50: 20 nM) 抑制剂。它可以增强IL-2的分泌，进而逆转PGE2诱导的免疫抑制作用，适用于抗肿瘤免疫的研究。

A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a受体 (A2aR) 调节剂，IC50为 9 nM。它降低内源性腺苷对受体的亲和力，并抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 有效恢复CD4+T细胞的pCREB磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示抑制肿瘤生长和转移的潜力。

Adenosine receptor antagonist 6 是一种 (S)-对映体化合物，具有口服活性并选择性地作为 A2A腺苷受体 (A2Aadenosine receptor, A2AAR) 拮抗剂。它与 A2Aadenosine receptor 结合的 Ki 值为 19.18 nM，抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) 介导的 cAMP 产生 (IC50= 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。此化合物消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制，并在 CT26/MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长，适用于结肠癌研究。

SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂，可缓解肿瘤免疫抑制。

Scoparone (Aesculetin dimethyl ether) 是分离自毛蒿中，具有抗凝血，抗血管舒张作用和抗炎活性。

BMS-243117 is an effective selective LCK inhibitor with good cell activity (IC(50)=1.1 microM) and inhibition of T cell proliferation, which has great potential for therapeutic immunosuppression and the treatment of diseases such as rheumatoid arthritis a

eIF4E-IN-1 (WO2021003194A1, compound Y), is a highly effective inhibitor of eIF4E, a key protein involved in immunosuppression. By targeting immune checkpoint proteins such as PD-1, PD-L1, LAG3, TIM3, and IDO, eIF4E-IN-1 functions to disrupt immune suppression and promote immune release in specific diseases such as cancer and infectious diseases.

CD73-IN-10 可用于肿瘤相关疾病药物的制备。CD73-IN-10 是 CD73的有效抑制剂， 能够催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷。腺苷具有诱导免疫抑制的作用，能够促进肿瘤增殖和/或转移。

CD73-IN-11 可用于肿瘤相关疾病的药物制备。CD73-IN-11 是 CD73的有效抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷，从而诱导免疫抑制并促进肿瘤增殖和/或转移。

BMS-566419 是一种基于 acridone 结构的次黄嘌呤-5′-单磷酸脱氢酶抑制剂，该酶是从头合成鸟苷核苷酸生物合成途径中的限速酶。通过抑制淋巴细胞增殖，BMS-566419 已显示出作为研究化合物在免疫抑制机制及移植排斥反应治疗策略研究中的应用价值。

OP-5244 sodium 是有效的、口服具有活力的 CD73 抑制剂 (IC50: 0.25 nM)。OP-5244 sodium 能够阻断腺苷的产生，进而逆转免疫抑制作用，对癌症表现出研究潜力。

Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性的 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation) 阻滞剂。Belatacept 能够结合 CD 80/86 配体，从而对 CD-28 介导的 T 细胞共刺激表现出抑制作用。Belatacept 能够用于研究器官移植免疫抑制。

Inupadenant, also known as EOS-850, is a highly selective small molecule antagonist of the adenosine A2a receptor, in the adenosine triphosphate adenosine pathway, a key driver of immunosuppression in the tumor microenvironment across a broad range of tumors.

MNF, also known as 3,4-MNF, is an antagonist of the aryl hydrocarbon receptor (AhR). MNF reduces UVR-mediated immunosuppression and induces Tregs in murine contact hypersensitivity (CHS).

Iparomlimab是一种针对人程序性死亡受体 1(PD-1)的高度特异性人源化单克隆抗体，通过精准识别并结合PD-1的胞外结构域来阻断其与配体PD-L1/PD-L2的相互作用，从而在实验研究中作为解除T细胞免疫抑制、诱导抗肿瘤细胞因子释放及研究免疫检查点阻断机制的药理学工具。

Manelimab是一种靶向Programmed death-ligand 1（PD-L1）的人源化单克隆抗体，通过阻断PD-L1与其受体PD-1的相互作用，解除对T细胞的免疫抑制，从而增强抗肿瘤免疫反应。Manelimab主要用于肿瘤免疫治疗相关机制的探索。