ikzf3 degrader

CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 作为一种有效的IKZF3降解剂，展示出极低的EC50值（0.012 μM）和9.2%的Ymin。该化合物通过促进IKZF3与Cereblon (CRBN)的结合，进而触发IKZF3的泛素化及其随后的降解。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

MGD-4是一种Cereblon(CRBN)依赖性的口服活性IKAROS蛋白降解剂，其对IKZF1(DC50=67.2 nM)、IKZF2(DC50=918.2 nM)和IKZF3(DC50=95.8 nM)展现出剂量依赖的降解效果。此外，MGD-4对于抑制多发性骨髓瘤的生长显示出显著效力。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

Thalidomide-NH-C4-Boc 是一种由 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子组成的复合物，可用于合成 PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1。

CARM1 IKZF3 ligand 1 是一种CARM1抑制剂，可作为靶蛋白配体合成PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1。