human mglur5

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。

Auglurant is a novel and selective mGlu5 antagonist (IC50: 11 nM (rat) and an IC50: 14 nM (human)). Auglurant has an acceptable CNS penetration.

VU6043653，作为一种代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5)) 的负变构调节剂，展现出良好的效力和选择性，并能透过血脑屏障。该化合物对 h mGlu5 的IC50值为 325 nM。

A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有镇痛的治疗潜力。

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1 rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM 1.5 μM 和 154 nM。

AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。

LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的mGlu5(代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其EC50值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。体内EGG 研究表明，LSN2814617 具有显著的促醒作用，并且几乎不会反弹过度嗜睡，可用于精神分裂症研究。

FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。

Fenobam hydrate is a noncompetitive antagonist and inverse agonist of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). It inhibits intracellular calcium mobilization induced by the glutamate analog quisqualate and inhibits basal activity of mGluR5. Fenobam reduces stress-induced hyperthermia, exhibits anxiolytic-like activity, and may induce analgesia.