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  • (S)-crizotinib
    ent-crizotinib
    T63571374356-45-2
    (S)-crizotinib (ent-crizotinib) 是一种选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂,IC50为 330 nM。它通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,在动物模型中抑制肿瘤生长。
    • ¥ 218
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 3-Pyridylacetic acid hydrochloride
    吡啶-3-乙酸盐酸盐
    T13666419-36-9
    3-Pyridylacetic acid hydrochloride (3-PAA-HCl)尼克酸的高同系物,是尼古丁(和其它烟草生物碱)的分解产物,还可与胺、醇和羧酸等反应,也可在反应中作为酸催化剂。
    • ¥ 99
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ethaverine hydrochloride
    Consenil, Ethaquin, Papetherine, 盐酸依沙维林
    T0369985-13-7
    Ethaverine hydrochloride 是罂粟碱的同系物,用作血管扩张剂和解痉挛药。[2]
    • ¥ 233
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  • ALLO-1
    T1918837468-32-9
    ALLO-1 is a crucial autophagy receptor responsible for facilitating the formation of autophagosomes around paternal organelles. It directly interacts with the worm LC3 homologue, LGG-1, through its LC3-interacting region (LIR) motif.
    • 待估
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  • HDGFRP2/PSIP1-IN-1
    4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine
    T200639166196-54-9
    HDGFRP2 PSIP1-IN-1 (compound BPP) 为针对HDGFRP2及PSIP1的PWWP结构域的双重抑制剂,有效阻断弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的形成与进展。该化合物与HDGFRP2的结合Kd值为7 μM,配体效率为0.47;与PSIP1的PWWP结构域的结合Kd值为27 μM;对HDGFRP3的Kd值为14 μM,证实了其作为HDGFRP2PWWP亚家族抑制剂的潜力。
    • 待询
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  • 1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran
    T20332072918-21-9
    1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 是一种多氯二苯并呋喃的同系物,能够与AhR相互作用。该化合物具有高毒性,并可导致畸形、癌症及基因突变。
    • 待询
    10-14周
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  • E3 ligase Ligand 53
    T204600
    E3 ligase Ligand 53 是一種 FEM1B ligand,用於招募 Fem-1 homologue B (FEM1B) 蛋白。E3 ligase Ligand 53 可通過linker附著在目標蛋白ligands(如HDAC1)上,從而形成PROTAC分子(如FF2049)。
    • 待询
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  • AN3661
    T366491268335-33-6
    AN3661, a potent antimalarial lead compound, targets a Plasmodium falciparum cleavage and polyadenylation specificity factor homologue subunit 3 (PfCPSF3). AN3661 inhibits Plasmodium falciparum laboratory-adapted strains, Ugandan field isolates, and murine P. berghei and P. falciparum infections[1]. AN3661 is active at nanomolar (IC50=20-56 nM) concentrations against P. falciparum laboratory strains known to be sensitive (3D7) or resistant (W2, Dd2, K1, HB3, FCR3 and TM90C2B), and AN3661 is similarly active in ex vivo studies of fresh Ugandan field isolates (mean ex vivo IC50=64 nM). AN3661 shows minimal cytotoxicity against mammalian cell lines, with the CC50 60.5 μM against Jurkat cells, and all other CC50 values greater than the highest concentrations tested (25 μM or above)[1].AN3661 inhibits the stability of P. falciparum transcripts[1]. AN3661 (50-200 mg.kg; p.o.; daily for 4 days) inhibits murine P. berghei infections with ED90 (4 days) 0.34 mg kg[1].AN3661 is administered orally for 4 days, beginning on the third day of infection, the ED90 4 days after initiation of treatment is 0.57 mg kg[1]. Animal Model: P. berghei-infected mice (malaria model)[1] [1]. Sonoiki E, et al. A potent antimalarial benzoxaborole targets a Plasmodium falciparum cleavage and polyadenylation specificity factor homologue. Nat Commun. 2017;8:14574. Published 2017 Mar 6.
    • ¥ 789
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  • SW2_110A acetate
    T36798L
    SW2_110A acetate 是一种选择性的,细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂(Kd = 800 nM),结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力,抑制CBX8与细胞染色质的关联,抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。
    • ¥ 1559
    待询
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  • Linoleoyl glycine
    亚油酰甘氨酸
    T679292764-03-6
    Linoleoyl glycine 是一种经过修饰的多不饱和脂肪酸,是一种内源性的亚油酰乙醇酰胺同源物。Linoleoyl glycine 可以从哺乳动物皮肤、脊髓和大脑中提取 对爪蟾卵母细胞表达的人 KCNQ1 KCNE1 (hKCNQ1 hKCNE1) 通道有激活作用,在动物实验中显示出镇痛活性。
    • ¥ 1300
    In stock
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  • Viriditoxin
    T6937635483-50-2
    Viriditoxin is a secondary metabolite isolated from Aspergillus viridinutans that has been shown to inhibit FtsZ, the bacterial homologue of eukaryotic tubulin.
    • 待询
    6-8周
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  • Bizine dihydrochloride
    T701631808112-57-3
    Bizine dihydrochloride is a potent LSD1 inhibitor in vitro, being selective versus monoamine oxidases A B and the LSD1 homologue, LSD2.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • LB244
    T79730
    LB244为BB-Cl-amidine的同系物,为口服有效的STING抑制剂(EC50=0.8 μM),适用于治疗STING依赖性炎症性疾病。药代动力学研究表明,LB244在小鼠中的口服活性受限。
    • 待估
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  • Azetidine-2-carboxylic acid
    L-铃兰氨酸
    T81002517-04-6
    Azetidine-2-carboxylic acid 是脯氨酸的非蛋白原氨基酸同系物,可以在常见的甜菜中获得。 在许多物种中,它能够错误地掺入蛋白质中代替脯氨酸,是一种致毒和致畸剂。
    • ¥ 108
    In stock
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  • H-HoArg-OH
    高精氨酸
    T8103156-86-5
    H-HoArg-OH 是人骨和肝脏碱性磷酸酶(alkaline phosphatase)的强效抑制剂,是一种精氨酸的同系物。
    • ¥ 99
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  • Danburstotug
    STI-3031, IMC-001
    T826132307144-65-4
    Danburstotug (IMC-001) 是一种对CD274(程序性细胞死亡 1 配体1、PDL1、B7 同源物 1、B7-H1)具有亲和力的IgG1-lambda人源化单克隆抗体。该抗体不仅能够促进免疫应答,还显示出对抗肿瘤的潜力。
    • 待询
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  • (Rac)-Juvenile hormone III
    T8353124198-95-6
    (Rac)-Juvenile hormone III,一种自法脂酸分离的天然产物,作为幼体激素的同源物具有最广泛分布。
    • ¥ 682
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  • SOS1 agonist-1
    T847912245237-61-8
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 作为一种SOS1激动剂,具备针对鸟嘌呤核苷酸交换因子(SOS1)的高效活性。SOS1负责催化RAS上GDP向GTP的交换,进而调控RAS的激活状态。该激动剂通过增加RAS的核苷酸交换率,提升细胞内RAS-GTP的水平,触发ERK1/2磷酸化过程中的双向信号变化,从而展现其抗癌功效。
    • 待询
    8-10周
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  • EZH2-IN-18
    T863952826234-37-9
    EZH2-IN-18(compound 9e)是一种针对zeste同源物2(EZH2WT)增强子的高效抑制剂,其IC50仅为1.01 nM。此化合物能有效抑制肿瘤细胞的增殖并可诱导细胞凋亡(apoptosis)。
    • ¥ 10600
    6-8周
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