hki

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点)，及 MAPK 和AKT 磷酸化。

HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation.

HKI12134085 (compound 3) 为一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物，展现了针对结核分枝杆菌的活性。在 BALB c 小鼠结核分枝杆菌感染模型中，该化合物显示出体内抑制效力。

MDL-102234 is an adenosine A1 receptor antagonist.

HBY-793 is an HIV-1 proteinase inhibitor.

Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

KHKI-01215 是一种高效性 NUAK2 抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌细胞 SW480 的增殖，诱导 SW480 细胞凋亡。KHKI-01215 可用于研究癌症。

KHKI-01128, 一种NUAK2抑制剂,具有0.024 μM的IC50值,在SW480结直肠癌细胞中显示出明显的抗癌活性.

KHK-IN-2是一种选择性的酮基己酸酶抑制剂，IC50值为0.45μM。

CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

KHK-IN-1 hydrochloride 是一种具有选择性、细胞膜渗透性和高效性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖症。

PDHK-IN-3 (compound 7) 是有效的丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂，对PDHK2的IC50值为0.21μM，对PDHK4的IC50值为1.54 μM。

PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种 PDHK 的有效抑制剂，能够作用于 PDHK2 (IC50: 0.0051 μM) 和 PDHK4 (IC50: 0.0122 μM)。其中丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的有效药物靶点。PDHK-IN-4 具有潜力进行癌症疾病的研究。

PDHK-IN-5 是 PDHK 的有效抑制剂，能够作用于 PDHK2 (IC50: 0.006μM) 和 PDHK4 (IC50: 0.0329μM)。其中丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的药物靶点。PDHK-IN-5 对癌症疾病具有研究潜力。

SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体 蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。

KHK-IN-4（compound 14）是一种针对酮己糖激酶（KHK）的高效抑制剂，适用于果糖代谢疾病的研究。

PDHK-IN-7（compound 32）作为丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，展示了17 nM的IC50值。此化合物可在大鼠肝脏中激活PDH，且对Zucker肥胖大鼠显现出降糖效果。

Zebrafish Kisspeptin-1, 作为神经肽kisspeptin-1的核心序列，主要功能是参与调控促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌，进而影响生殖系统的调节。

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59 92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Ampullosporin A 是一种从真菌Sepedonium ampullosporum HKI-0053中分离出的peptaibol型多肽，具有神经阻滞剂样作用。它能够抑制NMDA受体拮抗剂MK-801诱导的多动症，并改善亚慢性氯胺酮处理引起的社交行为异常。同时，Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性，而对多巴胺D1和D2受体没有影响。