hiv-1 protease

HIV-1 Protease 是作为大型 Gag-Pol 前体蛋白的一部分合成的，负责将其自身从前体中释放，并将 Gag 和 Gag-Pol 多聚蛋白加工成病毒成熟所需的结构和功能蛋白。

Ursonic Acid (TOS-BB-0966) 是一种天然三萜酸，属于熊果烷三萜类，其结构基于五环熊果烷骨架。 它具有作为 HIV-1 蛋白酶抑制剂的潜力。

Des(benzylpyridyl) Atazanavi 是 Atazanavir 的 N-脱烷基代谢物 (M1)，一种 HIV 蛋白酶抑制剂。

Cytochalasin A is a cell-permeable fungal toxin and is an oxidized derivative of cytochalasin B. Cytochalasin A is an inhibitor of HIV-1 protease (IC50 = 3 μM), inhibits actin polymerization and interferes with microtubule assembly by reacting with sulfhy

Tipranavir 是一种蛋白酶抑制剂，对1种以上蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1具有抑制作用 。Tipranavir 可有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性（IC50 为 66-410 nM）。Tipranavir 对SARS-CoV-2 3CLpro 活性有抑制作用。

Escin IA (Escin IA;Aescin IA);Aescin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷，抑制HIV-1蛋白酶，IC50值为 35 μM。它具有抗 TNBC 转移活性，其作用机制涉及通过下调 LOXL2 表达抑制上皮-间质转化过程。

Ganoderic acid B 是从灵芝中分离的一种三萜类天然产物。它是端粒酶抑制剂，抑制 Epstein-Barr 病毒抗原的活化。它是 HIV-1 蛋白酶抑制剂。

Ganoderic acid C1 是分离自 G. lucidum 中的天然产物，能够抑制小鼠巨噬细胞TNF-α 的生成。

Absinthin (Absynthin) 是结构独特的三萜类化合物，是艾草苦味高的原因。它是苦味受体hTAS2R46的激动剂，它利用 hTAS2R46 介导的受体特异性机制抑制组胺诱导的细胞内 Ca2+升高。

Oleoside 可从油橄榄和Zizyphus lotus L.树枝中提取，可能用于抑制HIV-1蛋白酶。

HIV-1protease-IN-13 (compound 18d) 是一种高效的HIV-1蛋白酶 (HIV-1protease) 抑制剂，IC50值为0.54 nM。它对HIV-1DRVRS（DRV 抗性突变）和 HIV-1NL4_3 变体（野生型）也表现出强效活性。

HIV-1protease-IN-15 (Compound 27) 是一种口服活性HIV-1 蛋白酶 (HIV-1protease) 的选择性抑制剂，pIC50值为9.347。该化合物通过抑制HIV蛋白的成熟来阻止病毒复制，有潜力用于HIV-1感染的研究。

HIV-1 protease-IN-1 是 HIV-1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 90 pM)。HIV-1 protease-IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性 (EC50: 89 nM)。HIV-1 protease-IN-1 能够作用于 C-HIV 毒株 ZM246 (EC50: 13.59 nM) 以及 C-HIV 株 Indie (EC50: 8.23 nM)。

HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的有效抑制剂 (IC50: 21 pM, Ki: 4.7 pM)。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体具有显著的抗病毒效果 (antiviral activity)，抑制强度甚至超过对野生型病毒。

HIV-1 protease-IN-2 是 HIV-1 protease 的有效抑制剂 (IC50: 2.53 nM)。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均表现出抗病毒效果。

HIV-1 protease-IN-5 是一种 HIV-1 protease 抑制剂 (IC50: 1.64 nM)。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 表现出明显的作用。

HIV-1protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂。HIV-1protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1蛋白酶-IN-4 作为前体，与口服母体活性分子相比，将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍，C24 高 67 倍[1]。

HIV-1protease-IN-7（化合物 16）作为一种HIV-1蛋白酶抑制剂，具有良好的口服活性，表现出优异的抑制效能（IC50=3.52 nM，EC50=37 nM）。

HIV-1protease-IN-8（compound 34b）是一款高效的HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50为0.32 nM。该化合物对野生型HIV-1（HIV-1NL4-3）及耐药变体（HIV-1MDR）的IC50分别为0.29 μM与1.90 μM，表明其对这两种型别均展现出显著的抗病毒效果。

HIV-1protease-IN-9 (compound 5b)为HIV-1蛋白酶抑制剂，具有0.028 nM的Ki值和66.8 nM的IC50，表现出显著的抗病毒活性。

HIV-1protease-IN-10（化合物2）显示出对HIV-1潜伏期的逆转活性，IC50值为0.22 μM。该化合物通过与PKCδC1b结构域结合展现活性，IC50值为0.69 μM。此外，HIV-1protease-IN-10对于酯酶介导的水解表现出稳定性。

HIV-1protease-IN-11 (compound 34a) 为一抗HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50值为0.41 nM，并对抗耐药变异表现出显著活性。

HIV-1protease-IN-12 (compound 35b)为HIV-1蛋白酶抑制剂，具有0.51 nM的IC50值，同时对HIV耐药变体也具有抑制作用。

HIV-1protease-IN-14 (compound 5ae) 是旨在抑制HIV-1蛋白酶的化合物，其对 WTHIV-1PR 和 R41THIV-1PR 的Ki值表现为0.28 nM 和56.9 nM。此化合物的细胞毒性较低。