histone h3k27me3

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6/6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

HDM-IN-1 (Compound A4) 是一种真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，能够抑制Cryptococcus neoformans和Candida auris中的H3K27me3，IC50值分别为134 nM和12 nM。此化合物通过抑制生物膜和荚膜的形成，对Cryptococcus neoformans和Candida auris显示出抗菌特性，MIC80为0.5-2 μg mL。在ICR小鼠模型中，HDM-IN-1表现出抗真菌活性。

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。

EZH2-IN-14为一种选择性EZH2(Histone Methyltransferase)抑制剂，具IC50值12 nM。该化合物通过抑制EZH2 PRC2的甲基转移酶活性（减少H3K27me3），显著抑制其功能。相比高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1，EZH2-IN-14对EZH2的选择性提高200倍以上。