histamine h3r

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。

Cipralisant is a selective histamine H3 receptor antagonist in vivo, and an agonist in vitro (pKi: 9.9 for histamine H3 receptor; Ki: 0.47 nM for rat histamine H3 receptor). It has the potential for the treatment of attention-deficit hyperactivity disorde

Conessine (Conessinum) 是一种具有抗疟活性的甾体生物碱，是高效选择性H3 受体拮抗剂，对于人、狗、豚鼠和大鼠 H3受体的Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。

ABT-239是一种新型、高效、非咪唑类H3R 拮抗剂，也是一种TRPV1拮抗剂。

Immethridine dihydrobromide 是一种新型高效且具有选择性的组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂，抑制树突状细胞的功能，可缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎。Immethridine dihydrobromide MesV 诱导神经元和MMN去极化，可防止心肾损伤。

OUP-186 is a high affinity and human/rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

LML134 (LML-134) 是一种可口服的高选择性组胺 H3 受体反向激动剂，有用于过度睡眠障碍的潜力，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的Kis 分别为 0.3 和 12 nM。

H3R-IN-1 Hydrochloride 是一种有效的组胺H3受体 (H3R) 的反向激动剂。

H4R antagonist 1 is a highly selective histamine H4 receptor (H4R) antagonist (IC50: 27 nM). H4R antagonist 1 does not show any noticeable binding affinity to other subtypes of histamine receptors, H1R, H2R, and H3R.

H3R-IN-1 为一种高效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂。

H3R antagonist 4（compound 11l）作为一种胆碱酯酶与组胺 H3 受体（H3R）的双重抑制剂，展示出对eeAChE的 IC50 值为7.04 μM，对hAChE的 IC50 值为9.73 μM（可逆），及对H3R的 IC50 值为1.09 nM。此外，该化合物在抑制自身及Cu2+诱导的Aβ1-42聚集方面表现出色（抑制率分别为95.48%和88.63%），也能有效降解由自身及Cu2+诱导的Aβ1-42原纤维（降解率分别为80.16%和89.30%）。H3R antagonist 4 具有螯合多种生物金属如Cu2+、Zn2+、Al3+和Fe2+的能力，并显著降低Aβ1-42诱导的tau蛋白过度磷酸化。它还能抑制RSL-3诱导的PC12细胞凋亡和铁死亡。在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中显示出优秀的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。在改善东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的学习与记忆障碍方面，H3R antagonist 4 亦显示出潜力。

HDAC6-IN-49（Compound 3）作为HDAC的抑制剂，针对HDAC6与HDAC1的IC50值分别为0.012 μM和0.735 μM。此化合物还能够抑制MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R)以及血清素6受体 (5-HT6R)。在生物学应用方面，HDAC6-IN-49对SH-SY5Y细胞展示出神经保护效果，并在果蝇的帕金森病模型与C. elegans的阿尔茨海默病模型中改善了认知功能与运动能力。

H3R antagonist 5 (Compound 1b) 是一种具有血脑屏障渗透性的选择性组胺 H3 受体反向激动剂，其 IC50 为 0.54 nM，可用于中枢神经系统相关研究。

ADS031是组胺H3R的拮抗剂，在hH3R表现出12.5 nM的亲和力，对AChE显示出最高的抑制活性（IC50= 1.537 μM）。

H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 拮抗剂，其IC50为 5.6 nM。经 18F 标记后，它表现出较高的放化产率、摩尔活性，并具有中等的脑摄取率，同时也存在与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor) 的非特异性结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体，用于研究中枢神经系统 (CNS) 疾病。

H3R antagonist 7 (compounds 4) 是一种组胺亚型 3 受体 (H3R) 拮抗剂，其Ki值为 3.15 nM。H3R antagonist 7 可用作潜在的PET放射性配体，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂/逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

H3R antagonist 2 (Compound 23) is a multitarget histamine H3 receptor antagonist. It exhibits inhibitory effects on acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, and human monoamine oxidase B (hMAO B) with IC50 values of 180 nM, 880 nM, and 775 nM, respectively. With a Ki of 170 nM for hH3R, H3R antagonist 2 demonstrates favorable anti-neuropathic pain and memory-enhancing effects. Additionally, it can cross the blood-brain barrier (BBB) [1].