herg k+

Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂，IC50值为 4 nM，还阻断 hERG K+通道，IC50值为 0.9 nM，具有抗胆碱能和止痒作用。

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂，对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM，具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂，IC50=76nM，具有抗肿瘤作用。

Seridopidine (ACR343) 是一种多巴胺能活性调节剂，可作为精神分裂症、帕金森病和抽动秽语综合征的口服疗法。

Cavutilide具有抗心律失常活性，抑制 hERG K（+）通道，可用于研究心力衰竭和持续性心房颤动。

Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。

Cloperastine hydrochloride (HT-11 hydrochloride) 是 hERG K+电流的抑制剂，IC50为 27 nM，具有浓度依赖性。

Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂，IC50 为 27 nM。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Betrixaban maleate 是一种非维生素 K 口服抗凝剂，其作用是由 Xa 因子的竞争性和可逆抑制作用驱动的。

Ketanserin tartrate (KJK-945 tartrate) 是 5-HT2A 受体和α1-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压活性，抑制血清素诱导的血管收缩和血小板活化，可用于研究系统性硬化症。

Lidoflazine is a high-affinity blocker of the HERG K+ channel and is an antianginal calcium channel blocker. It carries an obvious risk of QT interval prolongation and ventricular arrhythmia.

Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是 Astemizole 的代谢产物，也是一种 β-血红素 (βH) 抑制剂。它对恶性疟原虫具有活性，对 Pf3D7、PfDd2 和 PfItG 菌株的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 同时也是一个组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor) 拮抗剂，能显著阻断 hERG K+ 通道，并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。此化合物可用于研究长 QT 综合征和疟疾。

Cavutilide hydrochloride (Niferidil) 是一种III类抗心律失常剂，能够抑制hERG K+通道。Cavutilide hydrochloride 在持续性心房颤动研究中展现出潜力。

Betrixaban (PRT054021) 是一种口服具有活力的选择性factor Xa(fXa) 抑制剂，IC50=1.5 nM。

NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂/逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是蛋白酶激活受体 1protease-activated receptor-1 的有效拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 与 hERG K+通道表现出结合亲和力 (IC50: 9 μM)。

E-4031 dihydrochloride是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

P-CAB agent 2 hydrochloride 为具有口服活性的高效钾竞争性酸(potassium-competitive acid)阻滞剂及胃酸分泌抑制剂，能够抑制 H+/K+-ATPase 活性，其 IC50 值小于100 nM。同时，对 hERG 钾通道的抑制 IC50 值为18.69 M，表明无急性毒性并能够抑制组胺诱导的胃酸分泌。

P-CAB agent 2，一种有效的口服钾竞争性酸（potassium-competitive acid) 阻滞剂及胃酸分泌抑制剂，对H+/K+-ATPase活性具有显著抑制作用，IC50值<100 nM。同时，P-CAB agent 2对hERG钾通道亦有抑制效果，IC50值为18.69 M，且表现出无急性毒性，能有效抑制组胺诱导的胃酸分泌。

Astemizole (Standard) 是 Astemizole 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验。Astemizole(Laridal)是一种长效、非镇静抗组胺药，是组胺H1受体的拮抗剂(IC50=4 nM)和hERG K+通道的阻断剂(IC50=0.9 nM)，具有抗胆碱能和止痒作用，可用于鼻炎和哮喘等炎症。

Neolinine(at 10uM) shows significant hERG K+ channel inhibition activity.