hedgehog inhibitor

CUR61414 是 Hedgehog 信号通路的细胞渗透性抑制剂 (IC50 = 100-200 nM)，并选择性地结合 smoothened (Ki = 44 nM)。

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

CUR61414 hydrochloride 是属于氨基脯氨酸类化合物的小分子。CUR61414 hydrochloride 是一种细胞渗透性的 Hedgehog 信号通路抑制剂(IC50= 100-200 nM)，可选择性结合 Smoothened (Smo, Ki= 44 nM)。CUR61414 hydrochloride 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不影响非癌症细胞。

LGE-899 (Sonidegib metabolite M48) 是 Sonidegib 的主要代谢物，是一种刺猬通路抑制剂。 LGE-899 (60 h) 的 Tmax 比 Sonidegib 长得多。

Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Tolnaftate (NP-27) 是一种合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌剂。

Mebendazole (Mebenvet) 是一种 hedgehog 抑制剂，用作驱虫药。

Naftifine hydrochloride (Naftifine HCl) 是一种抗生素。它具有抗真菌活性，对皮肤真菌、曲霉、Sporothrix schenckii、假丝酵母属的酵母有抑制作用。

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

MRT 10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，通过多种 Hedgehog (Hh) 测定，其IC50=0.65 μM。它与Smo 受体结合的位点是 Bodipycyclopamine。它可用于研究癌症。

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

MRT-14 是有效的 Smo 拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 在研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症方面有价值。

RU-SKI 43 Hydrochloride 是一种强效且选择性的 Hedgehog 脂酰转移酶（Hhat）抑制剂，其 IC50 = 850 nM。RU-SKI 43 Hydrochloride 具有潜在的抗癌活性，是研究肿瘤生物学中 Hedgehog 信号通路的有用化合物。

ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中，它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50=6 nM。

Ciliobrevin D 是细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。它在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。它抑制Hedgehog 信号和初级纤毛形成。

Dynarrestin 是一种细胞质动力蛋白 1 和 2的氨基噻唑抑制剂。它能够快速的、可逆的抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，且不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。它可抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子依赖性增殖。

GANT 58 (NSC-75503) 是GLI 拮抗剂，能够抑制 GLI1 诱导的转录，其IC50=5 μM。

Saridegib is an effective and specific inhibitor of Smoothened and a key signaling transmembrane protein in the Hedgehog pathway.

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂，EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。

Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

HedgehogIN-7 (Compound 8g)，这是一种针对Hedgehog通路的嘌呤衍生抑制剂，可有效抑制Hedgehog信号传导并降低其基因表达。在胰腺癌细胞线Mia-PaCa-2中，HedgehogIN-7 显示出了显著的细胞毒性和高度选择性，因此适用于胰腺癌的相关研究。

SMO-IN-5 ((Compound 25(B31)) 作为一种有效的smoothened (SMO) 抑制剂，能够抑制Hedgehog (Hh) 信号通路，并通过抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来发挥其作用。此外，SMO-IN-5 还表现出抗肿瘤活性。