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hdac in 4

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    TargetMol | PROTAC
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  • HDAC-IN-4
    T115421252003-13-6
    HDAC-IN-4 is a selective HDAC6 and HDAC10 inhibitor (pIC50s: 7.2 and 6.8 in BRET assay) with antitumoral activity.
    • ¥ 740
    5日内发货
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  • c-Met/HDAC-IN-4
    T200367
    c-Met HDAC-IN-4 是一款针对c-Met和HDAC的双重抑制剂,其对c-Met的IC50为28.92 nM。该化合物能够诱导MDA-MB-231乳腺癌细胞进入G0 G1期的细胞周期阻滞及触发细胞凋亡 (apoptosis),有效抑制该乳腺癌细胞系的生长和侵袭能力。
    • 待询
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  • CDK/HDAC-IN-4
    T200504
    CDK HDAC-IN-4 是一种具有高选择性的 CDK HDAC 双重抑制剂,IC50 值为 88.4 nM 和 168.9 nM。它在治疗血液肿瘤和实体肿瘤细胞中能有效抑制细胞增殖,同时促进 MV-4-11 细胞的凋亡和 S 期细胞周期的停滞。此外,CDK HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • JAK/HDAC-IN-4
    T201233
    JAK HDAC-IN-4 (compound 11i) 作为一种KJAK HDAC抑制剂,展示了对JAK2和HDAC6的强效抑制作用,IC50值分别是0.49 nM与12 nM。此化合物能有效抑制细胞增殖及减少一氧化氮的生成。在利用Imiquimod诱导的小鼠模型中,JAK HDAC-IN-4低毒性地改善了类似牛皮癣的皮肤病变。
    • 待询
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  • HDAC-IN-4-d4
    TMIH-0260
    HDAC-IN-4-d4 是 HDAC-IN-4 的氘代化合物。
    • ¥ 2800
    5日内发货
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  • HDAC/HSP90-IN-4
    T64261
    HDAC HSP90-IN-4 能够明显抑制 HDAC 和 HSP90 的活性,化合物20(HDACIC50= 194 nM; HSP90αIC50= 153 nM)和化合物26((HDACIC50= 360 nM; HSP90αIC50= 77 nM) 具有较强的 HDAC 和 HSP90α抑制效果。这两种化合物都能诱导 HSP90表达并下调 HSP90客户蛋白,而 HSP90客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中发挥着重要作用。
    • ¥ 10600
    10-14周
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  • HDAC4 CHDI Degrader 11
    T83947
    HDAC4 CHDI Degrader 11是一种高效且选择性的HDAC4降解剂(PROTAC),其在Jurkat E6-1细胞和Jurkat细胞中的DC50值分别为4 nM和6 nM。该化合物由类IIa HDAC抑制剂三氟甲基噁二唑通过连接体与Von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的配体连接而成。在亨廷顿病小鼠细胞模型中,HDAC4 CHDI Degrader 11能强效地降解HDAC4(DC50= 1nM)。在神经母细胞瘤细胞系中,可与P-糖蛋白抑制剂Elacridar联用以实现更有效的降解。
    • 待估
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  • CDK4/6/HDAC-IN-1
    T204833
    CDK4 6 HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4 6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50:CDK4 = 7.23 nM,CDK6= 13.20 nM,HDAC1= 55.66 nM,HDAC6= 48.38 nM),可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0 G1期停滞,有效抑制肝细胞癌。
    • 待询
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  • HDAC3/BRD4-IN-1
    T205214
    HDAC3 BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3 BRD4的抑制剂,其针对HDAC3的IC50为8 nM,而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3 BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用,并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1 2=29.36 min)。
    • 待询
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  • PROTAC HDAC6 degrader 4
    T205547
    PROTAC HDAC6 degrader4 (Compound 17c) 是一种选择性降解剂,专门作用于HDAC6,DC50为14 nM。它对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6表现出抑制活性,其IC50分别为2.2、2.37、0.61和0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3; Black: linker; Blue: ligand for cereblon E3 ligase)
    • 待询
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  • hdac6-in-4
    T634722709103-20-6
    HDAC6-IN-4 (C10) 是一种口服具有活力的、高度选择性的、有效的、无明显毒性的 HDAC6 抑制剂 (IC50: 23 nM)。HDAC6-IN-4 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),表现出高效的抗肿瘤效果。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • HDAC1-IN-4
    T634822482998-39-8
    HDAC1-IN-4 是恶性疟原虫 HDAC1 (PfHDAC1) 的有效抑制剂,细胞毒性较低,具有抗疟作用 (IC50<5 nM)。
    • ¥ 10600
    6-8周
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    数量
  • g4/hdac-in-1
    T72946
    G4 HDAC-IN-1 是G4 HDAC 双靶标化合物。G4 HDAC-IN-1 抑制胞内HDAC 活性IC50值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4 HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4 HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    • ¥ 12800
    8-10周
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    数量
  • HDAC8-IN-4
    T790821600528-05-9
    HDAC8-IN-4为HDAC8特异性抑制剂,对HDAC8及HDAC3具有抑制活性,IC50s值分别为0.15 μM与12 μM。
    • 待询
    8-10周
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    数量
  • HDAC/JAK/BRD4-IN-1
    T797682755325-84-7
    HDAC JAK BRD4-IN-1(compound 25ap)是一种针对HDAC JAK BRD4的三重抑制剂,该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖,并诱导apoptosis,同时在体内表现出显著的抗癌活性。
    • ¥ 10600
    8-10周
    规格
    数量
  • hdac4-in-1
    T865511418293-39-6
    HDAC4-IN-1 (compound 1a),一种IIa类HDACI抑制剂,具IC50值为0.077 μM。该化合物能够增强caspase诱导的细胞凋亡 (Apoptosis) 过程,显示出抗癌活性。此外,HDAC4-IN-1 也用于药物联合抗癌研究领域。
    • ¥ 10600
    2-4周
    规格
    数量
  • HDAC3-IN-4
    T896272988762-46-3
    HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.
    • 待询
    10-14周
    规格
    数量
  • HDAC-IN-40
    T600822463198-51-6
    HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 237
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • HDAC-IN-44
    T638032414921-46-1
    HDAC-IN-44 是 HDAC 抑制剂 (IC50: 61.2 nM),具有强抗癌效果。
    • ¥ 14900
    6-8周
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  • CHDI-390576
    T149471629729-98-1
    CHDI-390576 是一种具有中枢神经系统渗透性、选择性和高效性的二苯甲酰异羟肟酸 IIa 类组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂,抑制 IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 ,可用于研究癌症。
    • ¥ 397
    In stock
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  • FLT3/HDAC-IN-1
    T200434
    FLT3 HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂,其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis),且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3 HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。
    • 待询
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  • HDAC-IN-79
    T200527
    HDAC-IN-79(compound 4)是一种口服活性的黄嘌呤氧化酶-HDAC双重抑制剂,其对Xanthine oxidase和多种HDAC亚型具有高度选择性抑制效果(Xanthine oxidase: IC50=6.6 nM; HDAC1: IC50=134 nM; HDAC2: IC50=284 nM; HDAC3: IC50=173 nM; HDAC6: IC50=1.32 nM)。此化合物在体内显示出优异的抗高尿酸血症和抗肿瘤活性。在白血病细胞HL60中,HDAC-IN-79展现出最强的细胞生长抑制作用(IC50=0.706 μM),能有效诱导细胞凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy),并调控与HDAC抑制相关的生物标志物表达。
    • 待询
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  • 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
    T36102183322-18-1
    4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline is a building block and synthetic intermediate.1,2,3,4,5It has been used as a precursor in the synthesis of receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitors, dual RTK and histone deacetylase (HDAC) inhibitors, and anticancer compounds.1,2,3It is also a synthetic intermediate in the synthesis of EGFR inhibitors, including erlotinib , with antiproliferative activity.4,5
    • 待询
    5日内发货
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  • tw9
    TW9
    T36103
    TW9 is a dual inhibitor of bromodomain 2 (BD2) in bromodomain-containing protein 4 (BRD4) and histone deacetylase 1 (HDAC1; IC50s = 0.074 and 0.29 μM, respectively).1It is selective for BD2 over BD1 in BRD4 (IC50= 0.72 μM) and for HDAC1 over HDAC2 (IC50= 2.5 μM). TW9 (50 nM) induces apoptosis in, and inhibits proliferation of, MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells. It induces cell cycle arrest at the G1phase in HPAC pancreatic cancer cells when used at a concentration of 2 μM. TW9 acts synergistically with gemcitabine to reduce the viability of HPAC cells. 1.Zhang, X., Zegar, T., Weiser, T., et al.Characterization of a dual BET HDAC inhibitor for treatment of pancreatic ductal adenocarcinomaInt. J. Cancer147(10)2847-2861(2020)
    • ¥ 852
    待询
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