gzmb

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

JNU-0921 作为一种CD137激活剂，表现出高效的口服活性。它能显著提升IFN-γ和GZMB的mRNA表达水平，并诱导荧光素酶的活性，其EC50值达到64.07 nM。此外，JNU-0921强化了细胞毒性CD8+T细胞(CTL)的效应及其记忆功能，有效缓解了细胞功能衰竭。同时，该化合物促使辅助T细胞向T辅助1型极化，增强其活性，从而提升CTL的功能，表现出其潜在的抗癌活性。