gpr8

Neuropeptide W-23(human) (NPW-23) 是 NPBW1 和 NPBW2 的内源性配体，是 Neuropeptide W 的主要活性形式。

GPR84 antagonist 8 is a selective GPR84 antagonist.

GPR84 antagonist 1 是一种强选择性的、高亲和力的人 GPR84 竞争性拮抗剂。

GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。

GPR84antagonist 3 (compound 42)为一种高效GPR84(G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂，具pIC50值为8.28，表现出对GTPγS的抑制作用，并拥有良好的药代动力学特性。

GPR84antagonist 2 是一种口服有效的，选择性的 GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。

GPR81 agonist 2 是一种有效的GPR81激动剂，对于 hGPR81、hGPR109A 的EC50值分别为 0.023、0.123 µM。

GPR88-IN-1为GPR88抑制剂，适用于中枢性疾病研究。

GPR88agonist 2 (compound 53)为高效、能穿透血脑屏障的GPR88激动剂，其在GPR88 cAMP 功能性实验中的EC50为14 nM。

GPR88 agonist 3 (compound 20) 是一种GPR88激动剂，EC50为204 nM，可用于精神科和神经退行性疾病研究。

GPR84antagonist 9，作为一种口服活性的GPR84拮抗剂，具有0.012 μM的IC50值。该化合物主要用于研究炎症性疼痛疾病。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

(1S,2R)-2-PCCA 是一种新型有效的小分子 GPR88 受体激动剂，非细胞体系下测的 EC50 值为 3 nM，细胞体系下测得 EC50 值为 603 nM。

Lactic acid (2-hydroxypropanoic acid) 是糖酵解的产物，广泛存在与自然界中。Lactate acid 在体内收缩骨骼肌缺氧时会产生，可在完全有氧条件下被去除。Lactic acid 可作为危重病人的血流动力学指标。Lactic acid 具有抗肿瘤活性。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 是一种口服具有活力的乳酸受体GPR81选择性激动剂，对人 GPR81 的EC50为 16 μM。肥胖小鼠模型中，它表现出良好的体内脂肪分解作用。

Neuropeptide W-23 (human) (NPW-23) TFA 作为Neuropeptide W的优势活性形态，充当NPBW1（GPR7）与NPBW2（GPR8）的内源性激动剂。

Biotinyl-neuropeptide W-23 (human)为生物素化neuropeptide W-23 (human)的衍生物，该化合物作为NPBW1 (GPR7)和NPBW2 (GPR8)的激动剂。

'(Des-Bromo)-Neuropeptide B (1-23) (human)' 是一种作用于orphan G-protein coupled receptor的激动剂，对GPR7 (NPBW1) 的Ki值为1.2 nM，而对GPR8 (NPBW2) 的Ki值则为341 nM。

Neuropeptide W-30 (human) 作为中枢神经系统的一种关键应激介质，它参与调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感系统的输出。作为两种孤儿G蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7和GPR8的内源性配体，Neuropeptide W-30 (human) 可在类似的有效浓度下激活并与GPR7和GPR8结合。

Neuropeptide W-30 (rat) 是一种重要的中枢神经系统应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。作为内源性配体，它与两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 结合并激活。