gpr8

Neuropeptide W-23(human) (NPW-23) 是 NPBW1 和 NPBW2 的内源性配体，是 Neuropeptide W 的主要活性形式。

GPR84 antagonist 8是一种选择性的GPR84拮抗剂，可用于研究炎症和纤维化疾病。

GPR84agonist-2 (Compound 8e) 是一种EC50值为7.24 nM的高选择性GPR84激动剂，能够激活Gαq信号通路，促进肌醇三磷酸 (IP3) 生成和钙离子释放，并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84agonist-2 被认为有潜力用于研究如溃疡性结肠炎和急性肺损伤等炎症性疾病。

GPR84 antagonist 1 是一种强选择性的、高亲和力的人 GPR84 竞争性拮抗剂。

GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。

GPR84antagonist 3 (compound 42)为一种高效GPR84(G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂，具pIC50值为8.28，表现出对GTPγS的抑制作用，并拥有良好的药代动力学特性。

GPR84antagonist 2 是一种口服有效的，选择性的 GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。

GPR81 agonist 2 是一种有效的GPR81激动剂，对于 hGPR81、hGPR109A 的EC50值分别为 0.023、0.123 µM。

GPR88-IN-1为GPR88抑制剂，适用于中枢性疾病研究。

GPR88agonist 2 (compound 53)为高效、能穿透血脑屏障的GPR88激动剂，其在GPR88 cAMP 功能性实验中的EC50为14 nM。

GPR88 agonist 3 (compound 20) 是一种GPR88激动剂，EC50为204 nM，可用于精神科和神经退行性疾病研究。

GPR84antagonist 9，作为一种口服活性的GPR84拮抗剂，具有0.012 μM的IC50值。该化合物主要用于研究炎症性疼痛疾病。

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

(1S,2R)-2-PCCA 是一种新型有效的小分子 GPR88 受体激动剂，非细胞体系下测的 EC50 值为 3 nM，细胞体系下测得 EC50 值为 603 nM。

Lactic acid (2-hydroxypropanoic acid) 是糖酵解终产物，是一种羟基羧酸受体 1 (HCAR1) 激活剂 (EC50=4.2-5 mM)。Lactic acid 可作为危重病人的血流动力学指标并具有抗肿瘤活性。

2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol 是一种新型 GRP84 激动剂。

RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障的GPR88激动剂。RTI-13951-33 hydrochloride 在 GPR88 cAMP 功能性测定中，EC50值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以降低大鼠酒精强化和摄入行为。

RTI-13951-33 is an effective and brain-penetrant GPR88 agonist (EC50: 25 nM, in GPR88 cAMP functional assay).

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。

TUG-2181 是一种GPR84拮抗剂，IC50值为34 nM。TUG-2181能够抑制人中性粒细胞中因GPR84激动剂引发的活性氧 (ROS) 和IL-8的分泌。TUG-2181 可用于研究炎症和纤维化。

3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 是一种口服具有活力的乳酸受体GPR81选择性激动剂，对人 GPR81 的EC50为 16 μM。肥胖小鼠模型中，它表现出良好的体内脂肪分解作用。

OX04528 是一种具有口服活性和高效性的 GPR84 偏向激动剂。OX04528 抑制 cAMP 信号传导，可用于研究癌症。