galectin-1

Indolelactic acid 是 Azotobacter vinelandii 培养中的色氨酸分解代谢物。

OTX008 (PTX008) 是半乳糖凝集素 1 选择性抑制剂。

DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种用于抑制galectin-1 (GAL1)与细胞表面聚糖结合的二苯并呋喃缀合肽模拟物。在黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中，该化合物能增强血管生成和肿瘤生长的抑制效果。

Galectin-3-IN-4（compound 5）属于羧酰胺类化合物，可口服使用，并针对人类和小鼠的Galectin-3显示出高效和选择性的抑制作用，其IC50值分别为21 nM和167 nM。对于hGal-1和hGal-9，该化合物的IC50值较高，分别为1580 nM和2750 nM[1]。

Galectin-4-IN-3 (Compound 11) 作为一种特定的半乳糖凝集素 4C (Galectin-4C) 抑制剂，其Kd值达到160 μM。

GB1490 is an orally administered galectin inhibitor, demonstrating Kd values of 0.4 μM for galectin-1 and 2.7 μM for galectin-3 [1].

GB1107 是一种有效的选择性 Galectin-3 抑制剂，Kd 为 37 nM。

Propargyl-PEG5-acid is a non-cleavable 5-unit PEG ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs) and can be employed to create ADC inhibitors of Galectin-3 [1].

Propargyl-PEG4-CH2CH2-Boc is a PEG- and Alkyl ether-based non-cleavable ADC linker. Propargyl-PEG5-Boc can be used to synthesize ADC inhibitors of Galectin-3[1].

Dual Galectin-3 EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

Thiodigalactoside 是一种具有口服活性的，有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂，对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM，49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖，具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。

Galectin-8-IN-1 是galectin-8N-末端结构域的选择性配体，Kd 值为 48 μM。Galectin-8-IN-1 的选择性是 galectin-3 的 15 倍，甚至优于其他哺乳动物的 galectins。

Galectin-3-IN-1 (Compound 1) 是一种多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的有效抑制剂。其中 Galectin-3 参与许多与癌症相关的代谢过程。

Apoptosis inducer 8 是一种galectin-1 (gal-1)介导的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，也是一种PET 显像剂，能够明显减少 gal-1 蛋白水平，可用于全球主要的肺癌的研究。

LLS30 is an allosteric inhibitor of Galectin-1 (Gal-1). LLS30 decreases Gal-1 binding affinity to its binding partners, and potentially overcomes metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC).

Galectin-3 galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是抑制Galectin-3和galectin-8C末端结构域的双重抑制剂，其Kd值分别为4.12 μM和6.04 μM。该化合物有效抑制MRC-5肺成纤维细胞的迁移，可用于癌症和组织纤维化的研究。

Galectin-3 galectin-8-IN-2（Compound 57）是一种针对Galectin-3和galectin-8C末端结构域的双重抑制剂，其Kd值分别为12.8 μM和2.06 μM。该化合物能够抑制MRC-5肺成纤维细胞的迁移，适用于癌症和组织纤维化研究领域。

6Lac[6]Met 作为一种效能显著的半乳糖凝集素 4 抑制剂，其IC50 测定值达到 5 μM。

Galectin-3-IN-3 (compound 4) 作为一种选择性的Gal-3抑制剂，展示了较强的口服活性。它对mGal-3的IC50值为11 nM，而对hGal-3的IC50值为84 nM。

Galectin-4-IN-2（compound 12）作为一种高效抑制剂，可针对半乳糖凝集素 4C，其解离常数达到 1.6 mM。

Galectin-8-IN-2(Compound 10)作为一种半乳糖凝集素-8N抑制剂，具备高效性。