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抑制剂&激动剂
19
Tavapadon
PF-6649751, CVL-751
T16999
1643489-24-0
Tavapadon (CVL-751) 是一种具有口服活性,高选择性的多巴胺 D1/D5受体部分激动剂,它可有效促进运动并减少残疾,对帕金森氏病具有潜在的应用价值。
Dopamine Receptor
¥ 662
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LE 300
T22921
274694-98-3
In house
LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂,作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中,它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
¥ 818
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SKF83959
T60835
80751-85-5
In house
SKF83959 是苯并氮平类化合物,是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂,对大鼠D1,D5,D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂,可改善认知功能障碍,用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。
Dopamine Receptor
Sigma receptor
¥ 638
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SCH-23390 maleate
R-(+)-SCH-23390 maleate
T12865
87134-87-0
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂,与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Potassium Channel
¥ 10600
1-2周
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Dihydrexidine
DAR-0100
T13463L
123039-93-0
Dihydrexidine is a full efficacy D1-like dopamine receptor (D1/D5) agonist (IC50: 10 nM for D1 receptor). It also shows potent antiparkinsonian activity.
Dopamine Receptor
¥ 13900
8-10周
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SCH-23390
SCH-23390, R-(+)-SCH-23390
T204646
87075-17-0
SCH-23390 是一种针对多巴胺 D1 样受体的拮抗剂,具有D1 和 D5 受体亚型的Ki值分别为0.2 nM 和0.3 nM。它能够缩短可卡因诱导下大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还能消除由化学惊厥剂毛果芸香碱和梭曼引发的全身性癫痫发作,广泛用于研究多巴胺系统的神经疾病。
Dopamine Receptor
待询
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Rotigotine Hydrochloride
盐酸罗替戈汀, 罗替戈汀盐酸盐, Rotigotine HCl, Rotigotine (Hydrochloride), N-0924, N-0923, N 0923
T21446
125572-93-2
Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂,是5-HT1A 受体的部分激动剂,以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂,具有抗帕金森病活性。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 138
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SKF 81297 hydrobromide
SKF81297 hydrobromide
T23361
67287-39-2
SKF 81297 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 类受体激动剂,对 D1 和 D5 受体亚型具有高亲和力,Ki 值为 1.9 nM。SKF 81297盐酸盐在体内表现出中枢活性并广泛用于研究多巴胺系统的神经调节作用,尤其是在认知功能和运动活动相关的研究中,如帕金森病。
Dopamine Receptor
¥ 1120
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NGB 2904
NGB-2904, NGB2904
T28167
189060-98-8
NGB 2904 是一种具有口服活性的、选择性的多巴胺(DA) D3受体拮抗剂,可用于具可卡因成瘾。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
¥ 198
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Ecopipam
依考匹泮, UNII-0X748O646K, Sch-39166, Sch 39166
T31602
112108-01-7
Ecopipam (UNII-0X748O646K) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症、可卡因成瘾和肥胖症的研究。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 477
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SCH-23390 hydrochloride
R-(+)-SCH23390 hydrochloride
T4369
125941-87-9
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂,对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力,是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Potassium Channel
¥ 638
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客户已引用
A-381393
T5397
726174-00-1
A-381393 是选择性、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体拮抗剂,对人多巴胺 D4.4,D4.2和 D4.7受体的 Ki 分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5多巴胺受体的 2700 多倍,对 5-HT2A 的选择性适中,Ki=370 nM。
Dopamine Receptor
¥ 283
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SKF 38393 hydrochloride
SKF-38393A, SKF38393 HCl, (±)-SKF-38393 hydrochloride
T6988
62717-42-4
SKF 38393 hydrochloride (SKF38393 HCl) 是选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,IC50=110 nM。
Dopamine Receptor
¥ 152
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Ecopipam hydrobromide
T73709
2587360-22-1
Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种高效、选择性的口服多巴胺D1/D5受体拮抗剂,其对D1和D5受体的Ki值分别为1.2 nM和2.0 nM。相比之下,它对D2、D4、5-HT及α2a受体(Ki分别为0.98、5.52、0.08及0.73 μM)的选择性超过40倍。Ecopipam hydrobromide主要用于精神分裂症和肥胖症的研究应用。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Others
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DETQ
T73823
1638667-81-8
DETQ是一种具有选择性、变构性和口服活性的多巴胺D1受体增强剂。在表达人类D1受体的HEK293细胞中,通过增加cAMP水平发挥作用,其EC50为5.8nM,Kb为26nM。DETQ对大鼠和小鼠的D1受体效力降低约30倍,对人类D5受体则无活性。
Dopamine Receptor
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ABT-724
2 - [(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]-1H-苯并咪唑
T7834
70006-24-5
ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究,并具有较少的副作用。
Dopamine Receptor
¥ 282
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(-)-Apomorphine hydrochloride hydrate
T84445
58117-94-5
(-)-Apomorphine hydrochloride hydrate 是一种广谱多巴胺激动剂,也是铁死亡抑制,对 D5 受体的多巴胺 D1 受体的所有亚型具有亲和力。(-)-Apomorphine hydrochloride hydrate 可用于研究线粒体疾病。
Dopamine Receptor
Ferroptosis
¥ 497
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SKF-83566
T8702
99295-33-7
SKF-83566 是一种具有血脑渗透性和口服活性的 D1 样多巴胺受体拮抗剂和一种较弱的竞争性 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 11 nM。它是竞争性多巴胺转运蛋白抑制剂,可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
5-HT Receptor
AChR
Dopamine Receptor
¥ 468
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carfenazine
卡奋乃静
T9827
2622-30-2
carfenazine 靶向多巴胺受体,用于精神分裂症研究。
Dopamine Receptor
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